Нейролептики, или антипсихотические средства - это группа лекарственных препаратов, предназначенных для терапии психотических расстройств. Медикаменты этой группы старого поколения отличаются большим количеством негативных эффектов. Нейролептики нового поколения имеют меньше побочных действий, но назначаются преимущественно по рецепту врача. Получить рецепт можно на консультации у невропатолога или психотерапевта.

1
Описание группы

Первый нейролептик, который начал применяться в терапии психических заболеваний, – хлорпромазин. До этого в лечении использовали лекарственные растения - опиаты, красавку, белену.

Нейролептиками принято называть классические антипсихотические препараты. Ранее их действие связывали с неизбежным проявлением побочных реакций. При появлении препаратов нового поколения выделили отдельную подгруппу нейролептиков. Они также обладают некоторыми побочными действиями, но проявляют их значительно реже.

2
Классификация

Нейролептические средства разделяют по нескольким параметрам. Химическая классификация нейролептиков:

  • производные фенотиазина: Трифтазин, Тиоридазин;
  • тиоксантена: Хлорпротиксен;
  • бутирофенона: Галоперидол, Дроперидол;
  • дибензодиазепина: Клозапин;
  • индола: Резерпин, Сульпирид.

Наиболее актуальной является общепринятая классификация по поколениям нейролептиков, которая позволяет выбрать препарат с наименьшим риском для пациента.

Старое

Действующее вещество

Торговое название

Флуфеназин

Модитен

Перфеназин

Этаперазин

Галоперидол

Галоперидол, Сенорм

Хлорпромазин

Аминазин

Трифлуоперазин

Трифтазин

Тиопроперазин

Мажептил

Вышеперечисленные препараты все реже используются в медицинской практике, так как обладают рядом побочных реакций, снижающих качество жизни больного. Препараты нового поколения такого действия не оказывают.

Новое

Действующее вещество

Торговое название

Действующее вещество

Торговое название

Клозапин

Азалептин, Азапин, Азалептол, Лепонекс

Арипипразол

Абилифай, Арилентал, Арип, Арипразол, Пипзол, Арипрадекс

Рисперидон

Зайрис, Ридонекс, Риспен, Рисперон, Риссет, Торендо, Эридон

Азенапин

Сафрис

Оланзапин

Адажио, Заласта, Зипрекса, Эголанза, Золафрен

Луразидон

Латуда

Кветиапин

Гедонин, Кветиксол, Кветирон, Квикляйн, Кетилепт, Сероквель

Палиперидон

Инвега, Ксеплион

Амисульприд

Солекс, Солиан, Солерон

Сертиндол

Сердолект

Зипрасидон

Зелдокс

Илоперидон

Фанапт

По степени связывания с рецепторами различают атипичные и типичные нейролептики. Атипичные отличаются тем, что имеют сродство не только к дофаминовым, но и другим рецепторам, что делает их легко переносимыми и мягкими по действию препаратами.

К атипичным относятся:

  • Зипрасидон.
  • Оланзапин.
  • Палиперидон.
  • Рисперидон.
  • Кветиапин.
  • Азенапин.
  • Илоперидон.
  • Клозапин.
  • Сертиндол.

Популярные типичные антипсихотики:

  • Галоперидол.
  • Флуфеназин.

Рассматривать эффективность и механизм действия на организм целесообразно для препаратов старого и нового поколения отдельно.

3
Нейролептики старого поколения

Выпускаются преимущественно в форме растворов для инъекций, некоторые из препаратов – в таблетках и капсулах. Отпускаются строго по рецепту, который изымается в аптеке. Для следующего приобретения препарата необходимо снова обратиться к врачу для получения рецепта.

3.1
Механизм действия

Проявляют выраженное антипсихотическое действие, блокируя центральные дофаминовые рецепторы в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Блокирование этих рецепторов гипоталамуса приводит к галакторее в результате повышения выработки пролактина, а также к жаропонижающему эффекту.

Противорвотные свойства обусловлены угнетением рецепторов дофамина в рвотном центре. Взаимодействие со структурами экстрапирамидной системы приводит к неизбежным экстрапирамидным расстройствам. Нейролептики старого поколения сочетают антипсихотическую активность и умеренный седативный эффект. Незначительно блокируют альфа-адренергические рецепторы вегетативной нервной системы.

3.2
Показания к назначению

Показаниями к применению антипсихотиков старого поколения служат проявления психомоторного возбуждения при таких заболеваниях и состояниях, как:

  • психозы в маниакальной фазе;
  • деменция;
  • олигофрения;
  • психопатия;
  • шизофрения в острой и хронической формах;
  • алкоголизм.

Применение антипсихотиков показано при галлюцинациях различного происхождения, параноидных состояниях и острых психозах. В составе комплексной терапии нейролептики применяются при возбуждении, агрессивности, расстройствах поведения, синдроме Жиля де ла Туретта, заикании. Раньше активно применялись для лечения устойчивой рвоты или икоты.

3.3
Побочные реакции

Следующий перечень характерен для всего списка препаратов старого поколения. Выраженность и частота проявления побочных эффектов зависит от режима дозирования и действующего вещества:

Система органов/Частота

Часто

Нечасто

Редко

ЦНС

-

Тремор, ригидность, чрезмерное выделение слюны, дистония, двигательные беспокойства, замедление движений

Спутанность сознания, эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, бессонница, головные боли

ЖКТ

Тошнота, потеря аппетита, запор, пищеварительные расстройства

--

Эндокринная

Пролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея

Синдром неадекватной секреции вазопрессина

Нарушения эрекции, эякуляции

Сердечно-сосудистая

Тахикардия, гипотензия

Гипертензия

Желудочковая фибрилляция и тахикардия, остановка сердца

Вегетативная нервная

Сухость во рту, излишняя потливость

Нечеткость зрения

Задержка мочеиспускания

Кожный покров

-

Отеки, кожные высыпания, крапивница

Дерматит, мультиформная эритема

Другие

-

Желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени

Температурные нарушения, гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения

Известны случаи внезапной беспричинной смерти пациента в результате остановки сердца. Вероятность побочных эффектов повышается при увеличении дозировки, внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью. Риск также увеличивается для пожилых людей.

При длительном лечении или после отмены препаратов могут развиваться такие симптомы поздней дискинезии, как ритмичные непроизвольные движения языка, рта, челюсти и лица. Синдром может проявляться при увеличении дозы, переходе на другие антипсихотики. Применение нейролептика при этих состояниях сразу должно быть прекращено.

Нейролептики данной группы ассоциируют со злокачественным нейролептическим синдромом, опасным для жизни. Он характеризуется гипертермией, неуравновешенностью, нарушениями сознания, коматозным состоянием.

Такие симптомы, как тахикардия, скачки артериального давления и потливость представляют раннюю предупреждающую симптоматику и предвещают приступ гипертермии.

Лечение нейролептиками следует прекратить немедленно и обратиться за медицинской помощью. Нейролептики старого поколения также могут вызывать субъективные ощущения умственного отупения и заторможенности, парадоксальные явления увлеченности и бессонницу.

3.4
Противопоказания

Все представители старого поколения антипсихотиков противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях:

  • гиперчувствительность к компонентам в составе;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • нарушения функции печени;
  • патологии мочевыводящей системы;
  • нарушения гормональной регуляции;
  • патологии нервной системы с пирамидными и экстрапирамидными нарушениями;
  • депрессия, коматозное состояние.

Противопоказаны детям до 18 лет и женщинам во время вынашивания детей и грудного вскармливания.

4
Нейролептики нового поколения

Препараты, представляющие эту группу, проявляют похожую активность и не менее эффективны. Частота побочных действий ниже, хотя перечень возможных расстройств колеблется от препарата к препарату.

4.1
Фармакологические свойства

Механизм действия заключается в связывании с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами, адренорецеторами. Более низкое сродство с гистаминовыми рецепторами.

Одним из главных отличий от старого поколения является то, что новые препараты не вызывают снижения моторной активности, проявляя ту же эффективность при симптоматике шизофрении.

Сбалансированный антагонизм к дофамину и серотонину снижает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов, увеличивает лечебное влияние препаратов на аффективные и негативные симптомы шизофрении и других психических расстройств.

Препараты отличаются и быстротой достижения максимальных концентраций. Они достигаются в плазме крови уже в течение первого часа при пероральном приеме для большинства представителей нового поколения антипсихотиков.

4.2
Показания к применению

Нейролептики нового поколения показаны для лечения больных с такими заболеваниями и состояниями:

  • острая и хроническая шизофрения;
  • продуктивные и негативные симптомы шизофрении: галлюцинации, расстройства мышления, подозрительность, отчужденность, заторможенность эмоций;
  • аффективные расстройства при шизофрении: депрессия, тревога, страх;
  • различные поведенческие нарушения у пациентов, страдающих деменцией;
  • вспышки гнева, физическое насилие, ажитация;
  • психотические симптомы.

Препараты нового поколения обладают широким спектром действия при правильном подборе дозировки и самого лекарственного средства. Так как нейролептики этой группы оказывают широкий спектр лечебного действия, их используют в комплексном лечении многих психических заболеваний.

3.4
Противопоказания

Зачастую единственным противопоказанием к применению нейролептиков нового поколения является известная индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным составляющим. Большинство современных антипсихотиков разрешены к применению детям и подросткам под наблюдением врача, успешно применяются для лечения шизофрении и агрессивности в подростковом и детском возрасте.

Отдельные препараты, например на основе клозапина, противопоказаны при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с изменением показателей крови в истории болезни. Препараты клозапина, оланзапина и рисперидона запрещены детям.

При беременности представители нейролептиков нового поколения назначаются только под наблюдением лечащего врача и при крайней необходимости, в условиях стационара.

4.4
Побочные эффекты

Список нежелательных эффектов, которые вызывают нейролептики нового образца, одинаков для большинства из них. Выраженность проявлений зависит от режима дозирования и чувствительности пациента, реакции его организма на терапию.

Система органов/Частота

Часто

Нечасто

Редко

Система кроветворения

Анемия

-

Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура, нейтропения

Иммунная

-

Повышенная чувствительность, аллергические реакции

Отеки на лице, гортанно-трахеальный отек

Метаболизм

Повышение или снижение аппетита, снижение массы тела

Полидипсия, анорексия, водная интоксикация

Сахарный диабет, кетоацидоз, повышение уровня холестерина в крови

Психика

Бессонница, вялость, нервозность

Спутанность сознания, расстройства сна, снижение либидо

Аноргазмия, депрессия, мания, состояние аффекта

ЦНС

Сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония, расстройства речи, синдром беспокойных ног

Головокружение, летаргия, слюнотечение, расстройства равновесия и внимания, миотония, лицевой спазм

Злокачественный нейролептический синдром, депрессивный уровень сознания, заторможенность реакций

Органы зрения и слуха

Нечеткость зрения, отек век, припухлость глаз

Корка на краю век, слезотечение, снижение остроты зрения, зуд глаз

Выделения из глаз, затуманивание зрения, сухость глаз, боль и звон в ушах

Сердечно-сосудистая

Ощущение сердцебиения, гипотензия, брадикардия, тахикардия

Блокада веток пучка Гиса, изменение ЭКГ

Тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, приливы, гиперемия

Дыхательная

Заложенность носа, носовые кровотечения, одышка

Легочный застой, свистящее дыхание, дисфония, кашель

Влажные хрипы, гипервентиляция, хрипение, застойные явления в легких

Пищеварительный тракт

Тошнота, рвота, запор, диарея, чрезмерная секреция слюны

Боли в области желудка, припухлость губ

Кишечная непроходимость, зубные боли, недержание кала

Кожный покров

Сухость кожи

Себорея, зуд, высыпания

Акне, папулы и экзема, облысение

Костно-мышечная

Боли в спине, хребте, артралгия

Боли в конечностях

Боли в шее и грудной клетке

Мочевыделительная

-

Недержание или задержка мочи

Полиурия, отечность

Репродуктивная

-

Менструальные расстройства, нарушения эякуляции и эрекции, приапизм

Нарушения оргазма

Общие расстройства

Высокая утомляемость, нарушение походки, припухлость лица, жажда

Снижение температуры тела

Снижение гемоглобина, повышение концентрации глюкозы и печеночных трансаминаз в крови

При обнаружении любых побочных реакций необходимо сразу обратиться за медицинской помощью и прекратить прием нейролептика до консультации с лечащим врачом. Специалист отменит препарат при необходимости или скорректирует дозировку.

Лекарственные средства рекомендуется принимать в одно и то же время суток. Это предотвратит сонливость днем и бессонницу ночью, стабилизирует циркадные ритмы.

5
Заключение

Нейролептики – это обширная группа препаратов, представленная несколькими поколениями. В последние годы предпочтение отдают более современной группе атипичных нейролептиков благодаря их безопасности. Однако выбор препарата и режима его дозирования осуществляется лечащим врачом, и при необходимости он может назначить препарат, представляющий старое поколение антипсихотиков.