Препарат Клопиксол Депо является формой антипсихотического препарата Клопиксол, имеющего пролонгированное действие. Данная модификация лекарственного средства обеспечивает развитие дозозависимого седативного действия и длительно продолжающийся (до 4 недель) антипсихотический эффект.

На фармакологическом рынке имеются аналоги, способные заменить, в случае необходимости, препарат Клопиксол Депо. Однако они не являются точными копиями данного лекарственного средства и должны применяться согласно инструкции, прилагающейся к каждому из таких препаратов.

1
Общая информация о препарате

Действующим веществом Клопиксол Депо является зуклопентиксол. В составе лекарственной формы данное вещество содержится в виде деканоата. В качестве вспомогательных компонентов в составе присутствует аргон RM1137 и триглицериды средней цепи.

Препарат Клопиксол Депо выпускается в виде инъекционного раствора на масляной основе, который представляет собой прозрачную субстанцию желтого цвета, практически не имеющую свободно плавающих частиц.

1 мл лекарственного раствора содержит 500 мг действующего вещества.

Форма выпуска: раствор, содержится в ампулах, изготовленных из бесцветного стекла, вмещающих 1 мл лекарственного раствора. В картонную пачку упакованы 5 ампул и прилагающаяся инструкция по применению препарата.

Из аптечных учреждений отпускается строго при наличии рецепта специалиста. Оптимальными условиями хранения являются пониженная влажность воздуха и температура, не превышающая 25 градусов. Допустимый срок хранения - 3 года с момента изготовления.

2
Фармакотерапевтические свойства

Препарат Клопиксол Депо принадлежит к клинико-фармакологической группе антипсихотических препаратов - лекарственных средств, имеющих нейролептическое действие. Действующее вещество данного лекарственного средства является производным тиоксантена.

Антипсихотическое влияние данного вещества связано с его способностью блокировать дофаминовые рецепторы, располагающиеся в центральной нервной системе. Атомный класс вещества обладает выраженным сродством к доменам рецепторов типа D1 и D2.

Зуклопентиксол обусловливает быстро наступающий дозозависимый седативный эффект, имеющий преходящий характер, до развития антипсихотического эффекта.

В отличие от аналогов, содержащих зуклопентиксола гидрохлорид и ацетат, данная модификация препарата обеспечивает большую продолжительность действия (до 2-4 недель).

3
Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции раствора Клопиксол Депо для достижения максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови необходимо 36 часов. По прошествии трех суток после инъекционного введения уровень активной субстанции составляет 1/3 от максимального. Зуклопентиксол распределяется в организме человека неравномерно: более высокое количество регистрируется в тканях печени, легких, кишечника и почек. В более низких количествах действующее вещество обнаруживается в тканях сердца, селезенки, мозга и крови.

Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Действующее вещество обладает свойством проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизация зуклопентиксола в организме осуществляется посредством сульфоокисления и глюкуронизации. Образующиеся при этом метаболиты психофармакологической активности не демонстрируют.

Элиминация из организма происходит в основном через кишечник с калом в виде неизмененного препарата, а также метаболитов.

4
Показания к применению

Показаниями для применения данного лекарственного средства являются хроническая форма шизофрении и другие заболевания, характеризующиеся психотическими расстройствами, галлюцинациями, нарушениями процессов мышления, параноидальными явлениями, ажитацией.

Кроме того, показанием к назначению средства является маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, характеризующаяся психомоторным возбуждением, повышенным беспокойством, агрессивностью.

В некоторых случаях препарат применяется и при сенильном слабоумии, сопровождающемся параноидальными явлениями, поведенческими нарушениями, спутанностью сознания, дезориентацией. Специфика действия данной модификации препарата обеспечивает непрерывное лечение, препятствует развитию рецидивов, связанных с прерыванием курса приема таблеток или инъекций короткого действия.

5
Режим дозирования

Для внутримышечного введения формы Клопиксол Депо разовая доза составляет от 200 до 750 мг. Указанная дозировка вводится пациенту внутримышечно с частотой один раз в 1-4 недели. Кратность определяется индивидуально и зависит от клинической ситуации, состояния пациента, набора симптомов и их выраженности.

При выраженной психотической симптоматике целесообразно перед началом курса сделать одну инъекцию препарата Клопиксол Акуфаз, вызывающего быстрое наступление антипсихотического эффекта.

Схема перехода на лечение депонированной формой Клопиксола должна составляться с учетом следующих соотношений:

  • обычная дневная доза для перорального приема, увеличенная в 8 раз, равняется 1 инъекции зуклопентиксола деканоата один раз в две недели;
  • однодневная пероральная доза, увеличенная в 16 раз, равна одному внутримышечному введению Депо формы каждые 4 недели;
  • после первого внутримышечного введения таблетки следует продолжать принимать еще на протяжении недели, но в сниженной дозе.

Пациенты пожилого возраста нуждаются в коррекции дозы Клопиксола Депо: им препарат назначается в минимальном количестве.

В случае наличия у пациента проблем со стороны печени ему следует назначать дозу, равную половине обычной дозировки инъекционного раствора, и осуществлять дальнейшее лечение под систематическим контролем содержания лекарства в сыворотке крови.

6
Побочные явления

На фоне применения пролонгированной формы препарата Клопиксол возможно возникновение следующих побочных действий:

Система органов

Эффекты

Центральная нервная система

Головокружение, сонливость (более характерна для применения высоких доз и начальных этапов лечения), появление экстрапирамидных расстройств (характерно для начала лечения), расстройство аккомодации, поздняя дискинезия (при продолжительной терапии)

Сердечно-сосудистая система

Тахикардия, ортостатическая гипотензия вплоть до коллапса

Желудочно-кишечный тракт

Сухость слизистой оболочки ротовой полости, запор, изменение показателей печеночных проб, не приводящее к клинически выраженным проявлениям

Мочевыделительная система

Задержка мочи

Органы чувств

Расстройство зрения, мидриаз, звон в ушах

Кожные покровы

Повышенная потливость, кожный зуд, явления дерматита, высыпания, фоточувствительность, нарушение пигментации кожи, себорея, пурпура

Опорно-двигательный аппарат

Миалгии, ригидность скелетных мышц, кривошея, тризм

Общие явления

Астенизация, недомогание, жажда, гипотермия

Метаболизм

Повышение или снижение аппетита, снижение или повышение массы тела

Репродуктивная система

Отсутствие семяизвержения, оргастические расстройства, эректильная дисфункция, сухость вульвовагинальной области

Побочные явления носят дозозависимый характер и имеют общую тенденцию к большей выраженности в начале лечения и постепенной регрессии.

При резком прерывании курса приема лекарственного средства характерно возникновение синдрома отмены, который проявляется следующей симптоматикой:

  • головокружением;
  • тошнотой;
  • анорексией;
  • ринореей;
  • мышечными болями;
  • бессонницей;
  • состоянием возбуждения;
  • рвотой;
  • диареей;
  • гипергидрозом;
  • парестезиями;
  • беспокойством;
  • тремором;
  • тревожным состоянием;
  • температурными парестезиями (попеременно ощущения тепла и холода).

Данный симптомокомплекс развивается в течение от 1 до 4 дней после прекращения лечения и постепенно теряет интенсивность на протяжении 1-2 недель.

7
Противопоказания

Применение препарата Клопиксол Депо противопоказано в следующих случаях:

  • острая интоксикация алкоголем, опиоидными анальгетиками, барбитуратами;
  • коматозное состояние;
  • гиперчувствительность по отношению к компонентам лекарственной формы.

Следует избегать назначения данного препарата в периоды беременности и грудного вскармливания.

8
Передозировка

Передозировка Клопиксолом проявляется следующими симптомами:

  • сонливость;
  • экстрапирамидные расстройства;
  • артериальная гипотензия;
  • повышение температуры тела;
  • коматозное состояние;
  • судорожный синдром;
  • шоковое состояние;
  • снижение температуры тела.

Передозировка инъекционной формы препарата считается маловероятной. На этом фоне возможно изменение электрокардиограммы, нарушение сердечного ритма, желудочковая аритмия, остановка сердца.

Лечение передозировки заключается в симптоматической терапии, а также мониторинге и поддержании жизненно важных функций. Судорожный синдром купируется Диазепамом, экстрапирамидные симптомы - Бипериденом.

9
Лекарственные взаимодействия

Применение данного лекарственного препарата приводит к повышению седативного действия лекарств, угнетающих функции центральной нервной системы.

  • На фоне применения Клопиксола наблюдается снижение эффективности адренергических средств и повышается вероятность развития экстрапирамидных симптомов, особенно в сочетании с Метоклопрамидом.
  • Совместное применение с препаратами лития увеличивает вероятность нейротоксичности.
  • При применении трициклических антидепрессантов и нейролептиков происходит взаимное подавление биотрансформации препаратов.
  • При сочетании данного нейролептика с лекарствами, оказывающими влияние на электролитный баланс, следует проявлять особую осторожность.

10
Аналоги

Аналогами препарата считаются:

  • Клопиксол;
  • Клопиксол-Акуфаз.

Похожим действием обладает средство Модитен Депо, в случае возникновения необходимости оно может послужить заменителем Клопиксола Депо. Но данное лекарство содержит другое действующее вещество и может применяться только под контролем специалиста.