Карбамазепин - это противоэпилептический, нейротропный и психотропный препарат, активно применяемый при функциональных нарушениях центральной нервной системы (ЦНС). Использование Карбамазепина актуально при таких патологиях в работе ЦНС, которые сопровождаются расстройствами психики, в том числе депрессиями, тревожностью, фантомными болями. Назначать препарат должен квалифицированный специалист - невропатолог, психотерапевт.

1
Состав и лекарственная форма

Действующее вещество препарата – карбамазепин. В одной таблетке его содержится 200 мг. Вспомогательные вещества - целлюлоза, стеарат магния, лаурилсульфат натрия, желатин.

Таблетки круглые с плоскими поверхностями и скошенными краями. Цвет - от белого до желтоватого, посередине есть риска. Структура таблеток однородная.

2
Фармакологические свойства

Так как лекарство обладает комбинированными свойствами, инструкция по применению рассматривает фармакодинамику Карбамазепина отдельно для каждого случая эффективности.

Механизм действия препарата отличается. Всасывание, распределение и выведение средства при этом остается постоянным и одинаковым.

  • Мясников: Устал повторять! Если ноют колени или тазобедренный сустав, срочно уберите из рациона...
    Читать далее ►

2.1
Противосудорожный эффект

Механизм действия Карбамазепина в лечении эпилепсии выяснен частично. Препарат способен стабилизировать мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, предотвращать возникновение повторных разрядов в нейронах и снижать проведение возбуждающих импульсов синапсами.

Главный механизм действия предположительно заключается в блокаде натриевых каналов, угнетении производства норадреналина и дофамина. В ходе клинических испытаний у детей и подростков с приступами эпилепсии было обнаружено психотропное влияние препарата. Воздействие на психомоторные показатели зависит от дозировки.

2.2
Нейротропный эффект

Карбамазепин эффективен в отношении неврологических заболеваний. Он предотвращает болевые синдромы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Применяется для облегчения болей при посттравматических нарушениях чувствительности и постгерпетической невралгии.

При алкогольной абстиненции используется для повышения порога судорожной готовности, а также для снижения клинических проявлений синдрома зависимости от спиртного.

У пациентов с нарушением выработки антидиуретического гормона Карбамазепин снижает ощущение жажды и суточный объем мочи.

2.3
Психотропный эффект

Медикамент способен влиять на уровень таких нейромедиаторов, как норадреналин и дофамин, поэтому его активно используют в лечении психических патологий. Карбамазепин эффективен при острых маниакальных состояниях и биполярных расстройствах.

Препарат применяется при маниакально-депрессивных расстройствах. Карбамазепин может представлять средство монотерапии или использоваться в составе комплексного лечения с препаратами лития и антидепрессантами.

2.4
Фармакокинетика

После применения таблеток препарат всасывается полностью. После разового приема максимальное содержание средства в плазме крови достигается в течение полусуток. Употребление пищи не влияет на всасывание и распределение препарата.

Равновесные концентрации карбамазепина достигаются в течение 2 недель – это период, когда снижается симптоматика основного заболевания и начинается ремиссия.

Препарат способен проникать через плацентарный барьер. Метаболизм протекает в печени, вещество выводится в течение 36 часов мочой и калом. Кинетика препарата не изменяется у пациентов старше 65 лет и с функциональными патологиями почек и печени.

3
Показания

Показаниями к применению лекарственного средства являются следующие состояния:

  • эпилептические припадки;
  • невралгия тройничного и языкоглоточного нерва;
  • парциальные судорожные припадки с генерализацией и потерей сознания или без них;
  • типичная и атипичная невралгия;
  • тонико-клонические судорожные генерализованные приступы;
  • смешанные формы судорожных припадков.

В составе комплексной терапии Карбамазепин назначают при острых маниакальных состояниях, а также как поддерживающее лечение при биполярных аффективных расстройствах. В этом случае средство помогает предотвратить обострения и ослабить их проявления.

Препарат может применяться для лечения симптомов, сопровождающих синдром алкогольной зависимости.

4
Противопоказания

Применение Карбамазепина противопоказано пациентам со следующими нарушениями и патологиями:

  • атриовентрикулярная блокада;
  • сниженная функция костного мозга;
  • печеночная порфирия любой формы;
  • аллергия на трициклические антидепрессанты.

Запрещено назначать препарат при известной гиперчувствительности к карбамазепину или любому другому компоненту в составе средства. Не следует принимать медикамент в сочетании с лекарствами, ингибирующими моноаминоксидазу.

5
Способ применения

Карбамазепин принимают перорально. Суточную дозу разделяют на несколько приемов. Эффективность препарата не зависит от приема пищи.

Особенности дозирования и кратности приема должен указать врач. Стандартная схема лечения, представленная производителем, различается для каждой патологии.

5.1
Эпилепсия

Лечение начинают с низких суточных дозировок, постепенно повышая их с учетом потребности пациента. Подбор минимального эффективного количества возможен путем определения концентрации карбамазепина в крови.

Взрослым рекомендуется начинать терапию с дозировки по 100–200 мг 1-2 раза в день. Количество постепенно повышают до достижения лечебного эффекта. Чаще всего достаточная дозировка в сутки – 1 г. Известны случаи, когда для достижения терапевтического эффекта потребовалось 2 г в сутки.

Пациентам пожилого возраста повышать дозировку следует медленно, тщательно наблюдая реакцию. Детям лечение начинают со 100 мг/сутки. Дозировку повышают на 100 мг в неделю. Обычно количество препарата составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки, разделенное на несколько приемов:

Возраст ребенка

Дозировка в сутки

5-7 лет

0,4-0,5 г на 3 приема

7-10 лет

0,5-0,6 г на 3 приема

10-15 лет

0,6–1 г на 5 приемов

Детям от 15 лет назначают такую же дозировку, как взрослым. При использовании Карбамазепина в составе комплексной терапии эпилепсии не нужно корректировать количество других противоэпилептических средств.

5.2
Маниакальные, биполярные расстройства

Диапазон эффективных дозировок – от 0,4 до 1,6 г в сутки. В клинической практике достаточно от 0,4 до 0,6 г в сутки, разделенных на несколько приемов.

При остром маниакальном синдроме рекомендуется быстро повышать дозировку. В рамках поддерживающей терапии при биполярном расстройстве увеличивать ее нужно медленно.

5.3
Алкогольная зависимость

Средняя дозировка составляет 0,2 г трижды в сутки. При тяжелых формах в первые дни лечения количество можно удвоить. При симптоматических проявлениях алкогольной зависимости терапию начинают, комбинируя лекарство с седативными и снотворными средствами.

Когда острая фаза абстиненции закончится, эти препараты отменяют и продолжают лечение Карбамазепином. Дозировку можно постепенно снизить до стандартной.

5.4
Невралгия

Начальная дозировка Карбамазепина – 0,2-0,4 г в сутки. Для пожилых пациентов – 0,1 г дважды в сутки. Дозировку постепенно повышают до исчезновения болевого синдрома – обычно достаточно 0,2 г 4 раза в сутки.

Существуют данные о применении 1,6 г карбамазепина в сутки при идиопатической невралгии тройничного и языкоглоточного нерва. После исчезновения болей дозировку снижают до минимальной эффективной.

6
Передозировка

Симптоматика передозировки обычно проявляется со стороны центральной нервной системы, сердца и органов дыхания. В случае с ЦНС это:

  • угнетение функции системы;
  • дезориентация;
  • угнетение сознания;
  • сонливость;
  • галлюцинации;
  • коматозное состояние;
  • неразборчивость речи;
  • дизартрия;
  • судороги.

Также отмечается симптоматика со стороны прочих систем и органов:

  • тахикардия, синкопе, связанное с остановкой сердца;
  • рвота, снижение моторики кишечника;
  • задержка мочи, анурия;
  • нарушения сердечного ритма.

При лабораторной диагностике может обнаруживаться гипонатриемия, ацидоз, гипергликемия.

Показана госпитализация больного и лечение симптоматики. Необходимо определение карбамазепина в плазме крови для установления источника интоксикации. Проводится промывание желудка, поддержка жизненно важных функций организма.

При гипотензии вводят Дофамин или Добутамин, при судорогах – Фенобарбитал или Диазепам. Необходимо учесть возможное усиление симптомов передозировки в течение 3 дней.

7
Нежелательные эффекты

Побочные действия Карбамазепина отмечаются при высоких дозировках и у пожилых пациентов. Нежелательные реакции исчезают спонтанно спустя несколько месяцев лечения или при снижении количества препарата на короткий промежуток времени. К побочным эффектам относятся следующие состояния:

Система органов/Частота

Часто

Нечасто

Редко

Кровь и лимфа

Лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз

Анемия, порфирия, панцитопения

Недостаточность функции костного мозга

Иммунная система

Асептический менингит, отечность, высыпания

Аллергия с симптомами, напоминающими лимфому

Эндокринная система

Задержка жидкости в организме

Повышение содержания пролактина в крови

Нарушение выработки вазопрессина

Метаболизм

Плохой аппетит

Острая порфирия

Психика

Галлюцинации, депрессия, беспокойство

Агрессивность, ажитация, неясность сознания, психоз

ЦНС

Головокружения, сонливость, слабость, головные боли, тик

Нарушения речи и движения глаз, нейропатия, мышечная слабость

Злокачественный нейролептический синдром, ухудшение памяти

Органы зрения

Помутнение кристаллика, конъюнктивит

Повышение внутриглазного давления

Органы слуха

Звон в ушах, нарушение слуховой чувствительности

Сердце и сосуды

Гипертензия, гипотензия, сердечная недостаточность

Обострение ишемической болезни, тромбоэмболия, брадикардия, тахикардия

Органы дыхания и средостения

Аллергические реакции со стороны легких

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота, рвота, сухость слизистых оболочек рта, диарея, запор

Глоссит, стоматит

Колит, панкреатит

Гепатобилиарная система

Повышение уровня печеночных трансаминаз

Желтуха

Печеночная недостаточность, гранулематозный гепатит

Кожный покров

Дерматит, крапивница, пурпура, нарушение пигментации, гирсутизм

Мультиформная эритема

Скелетно-мышечная система

Мышечная слабость, боль, спазмы мышц

Артралгия, миалгия

Нарушение костного метаболизма

Мочевыделительная система

Частое мочеиспускание

Задержка мочи

Нефрит, почечная недостаточность, олигурия, гематурия

Репродуктивная система

Половая дисфункция, нарушение сперматогенеза

Общие нарушения

Слабость, вялость

Инфекционные болезни

Активация вируса герпеса человека

При проведении лабораторной диагностики могут обнаруживаться такие нежелательные реакции, как повышение фосфатазы и трансаминаз в крови, увеличение содержания холестерина, триглицеридов в крови. Отмечается снижение уровня тироксина и возрастание уровня тиреотропного гормона, пролактина.

При обнаружении нежелательных реакций следует обратиться к лечащему врачу для коррекции режима дозирования.

8
Лекарственная совместимость

Карбамазепин является мощным индуктором печеночных ферментов, поэтому может вызывать снижение концентрации других препаратов, метаболизирующихся в печени. При одновременном приеме со следующими средствами требуется снижение дозировки лекарства, так как его концентрация в крови в сочетании с ними будет повышаться:

  • анальгетики - Ибупрофен;
  • андрогены - Даназол;
  • антибиотики - макролидная группа, например, Кларитромицин;
  • антидепрессанты - Флуоксетин, Пароксетин, Флувоксамин, Дезипрамин, Тразодон, Вилоксазин;
  • противоэпилептические - Вигабатрин, Стирипентол;
  • противомикозные - азолы, например, Итраконазол, Флуконазол, Кетоконазол;
  • антигистаминные - Лоратадин;
  • антипсихотики - Оланзапин, Кветиапин;
  • противотуберкулезные - Изониазид;
  • противовирусные - Ритонавир;
  • сердечно-сосудистые лекарства - Верапамил, Дилтиазем;
  • миорелаксанты - Оксибутинин.

Повышать концентрацию карбамазепина в крови могут сок цитрусовых и никотинамид в высоких дозировках у взрослых. Необходимо контролировать уровень активных метаболитов лекарства в крови при одновременном применении с Локсапином, вальпроевой кислотой, Валпромидом, Примидоном и Прогабидом.

Может потребоваться повышение дозировки Карбамазепина при лечении совместно с такими препаратами:

  • противоэпилептические - Фелбамат, Фенитоин, Метсуксимид, Фенобарбитон;
  • противораковые - Доксорубицин, Цисплатин;
  • противотуберкулезные - Рифампицин;
  • противоастматические - Теофилин, Аминофилин;
  • дерматологические - Изотретиноин;
  • растительные - препараты зверобоя.

При назначении Карбамазепина для определения совместимости лечащий врач должен быть проинформирован обо всех средствах, которые пациент принимает на данный момент или в течение последних 2 недель.

8.1
Влияние на концентрации других препаратов

Карбамазепин может снижать содержание некоторых препаратов в крови или уменьшать их эффективность. Требуется коррекция дозировки следующих медикаментов при необходимости:

  • анальгетики - Трамадол, Феназон, Парацетамол, Метадон;
  • антибиотики - Рифабутин;
  • антикоагулянты - Варфарин, Дикумарол;
  • антидепрессанты - Бупропион, Циталопрам, Миансерин, Тразодол, Сертралин, трициклические антидепрессанты;
  • противоэпилептические - Клоназепам, Фелбамат, Ламотриджин, вальпроева кислота, Зонисамид;
  • противомикозные - Итраконазол, Кетоконазол, Вориконазол;
  • антигельминтные - Альбендазол;
  • противораковые - Циклофосфамид, Лапатиниб, Темсиролимус;
  • нейролептики - Клозапин, Галоперидол, Кветиапин, Рисперидон, Палиперидон;
  • анксиолитики - Мидазолам, Алпразолам;
  • сердечно-сосудистые препараты - Дигоксин, Хинидин, Пропранолол, Ивабрадин;
  • кортикостероидные - Преднизолон, Дексаметазон;
  • тиреоидные препараты - Левотироксин;
  • иммунодепрессанты - Циклоспорин, Такролимус, Сиролимус.

Одновременное применение Карбамазепина с препаратами лития и нейролептиками может привести к развитию и усилению побочных реакций. Терапия с диуретиками приводит к гипонатриемии.

Противопоказано одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы.

9
Особенности применения

Карбамазепин следует применять только под тщательным медицинским наблюдением и при условии постоянного мониторинга сердечной, почечной и печеночной функций. Рекомендуется проведение общего анализа мочи и определение содержания азота в крови в начале терапии и во время лечения.

Препарат может вызвать активацию скрытого психоза, а у пожилых пациентов – неясность сознания и тревожность.

Необходимо немедленно обратиться к врачу при развитии симптомов гепатотоксичности: ангина, кожные высыпания, язвы в полости рта, гематомы, жар.

Следует отменить лечение Карбамазепином при снижении концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови для предотвращения анемии и агранулоцитоза.

9.1
Кожные реакции

Существуют данные о серьезных дерматологических реакциях на препарат в первые месяцы лечения. Они включают эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Пациенты с подобными проявлениями требуют госпитализации, так как эти состояния угрожают жизни. Экзантема в начале терапии нуждается в симптоматическом лечении и проходит в течение нескольких недель.

9.2
Смешанные приступы

Карбамазепин следует с осторожностью назначать пациентам со смешанным типом приступов судорог. Препарат может провоцировать припадки в первые недели лечения.

При развитии приступов следует прекратить применение средства. Увеличение количества припадков может наблюдаться при изменении режима дозирования.

9.3
Функция печени и почек

Во время лечения нужно проводить оценку работы печени, особенно у пациентов старше 65 лет и с заболеваниями органа в истории болезни. При усилении нарушений печеночной функции необходимо прекратить терапию Карбамазепином. Повышение уровня фосфатазы в крови не является показанием к отмене препарата.

Рекомендуется мониторинг функции почек и определение уровня азота мочевины крови в начале лечения. Возможно развитие гипонатриемии, особенно при одновременной терапии с диуретиками.

9.4
Суицидальные мысли и поведение

Суицидальные мысли наблюдаются у одного из тысячи пациентов, принимающих противоэпилептические препараты. Механизм развития такой реакции неизвестен.

Пациентов необходимо проверять на наличие подобных мыслей и поведения. При их обнаружении требуются дополнительное лечение и консультация психотерапевта.

9.5
Эндокринные эффекты

Карбамазепин может снижать эффективность прогестерона и эстрогенов. Следует рассмотреть альтернативные негормональные методы контрацепции.

Препарат способен снижать уровень гормонов щитовидной железы в крови. Необходимо увеличение дозировки гормональных средств при гипотиреоидизме и тиреотоксикозе.

9.6
Синдром отмены

Внезапное прекращение лечения может приводить к обострению приступов. Отменять Карбамазепин следует в течение полугода путем постепенного снижения дозировки.

При необходимости немедленного прекращения приема у пациентов с эпилепсией назначают поддерживающие препараты и новое противоэпилептическое средство.

10
При беременности и лактации

Есть данные о нарушении внутриутробного развития плода у женщин, принимающих Карбамазепин во время беременности. Потенциальный риск для ребенка наблюдается в первом триместре вынашивания. Во втором и третьем следует оценивать риск нежелательных реакций и принимать препарат под тщательным наблюдением врача.

Беременные нуждаются в дополнительном назначении фолиевой кислоты, так как Карбамазепин обостряет ее недостаток. Известны случаи судорог и дыхательных нарушений у новорожденных, матери которых лечились этим средством.

Препарат обнаруживается в грудном молоке, поэтому не рекомендуется к применению во время грудного вскармливания.

11
Совместимость с алкоголем

Карбамазепин назначается для лечения абстиненции в условиях наркологического диспансера и при возвращении к спиртному отменяется. Средство несовместимо с алкоголем.

Препарат способен усиливать седативное влияние спиртного на работу центральной нервной системы и ухудшать переносимость его организмом. Реакция может быть индивидуальной и непредсказуемой.

12
Аналоги

Аналогами Карбамазепина являются следующие препараты:

  • Зептол;
  • Карбалекс;
  • Карбапин;
  • Мезакар;
  • Тегретол;
  • Тимонил;
  • Финлепсин.

При выборе аналога следует проконсультироваться с лечащим врачом для предотвращения нежелательных реакций и назначения адекватной схемы применения.

13
Заключение

Карбамазепин – эффективный противоэпилептический, антипсихотический и противосудорожный препарат, стабилизирующий настроение и устраняющий синдром алкогольной зависимости.

Принимать его следует только под тщательным контролем врача ввиду высокого риска тяжелых побочных эффектов при самостоятельном лечении. Отпускается по рецепту. Для получения назначения нужно обратиться к лечащему врачу.