Галоперидол - препарат антипсихотического действия, производный от бутирофенона. Препарат используется для лечения различных форм шизофренических проявлений, маниакальных приступах, бредовых состояний и алкогольных припадков. Галоперидол предотвращает появление галлюцинаций и психического возбуждения. Выпускается в различных формах для более удобного использования. Имеет достаточное количество нежелательных последствий, поэтому применять данное средство лучше после назначения врача.

1
Состав галоперидола и форма выпуска

Галоперидол - нейролептические средство. Активным веществом является галоперидол. Препарат выпускается в виде:

  1. 1. Таблеток дозировкой 1,5 мг и 5 мг. Вспомогательными веществами являются тальк, крахмал, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы. Белые круглые таблетки с плоской поверхностью без оболочки.
  2. 2. Раствора для внутривенного и внутримышечного введения белого и прозрачного цвета. В 1 мл раствора содержится 5 мг действующего компонента. Также в ампулах находятся вода для инъекций, молочная кислота, метилпарабен.
  3. 3. Капель. Это прозрачный бесцветный раствор. В 1 мл препарата содержится 2 мг галоперидола. Дополнительными компонентами являются очищенная вода, метилпарагидроксибензоат, молочная кислота.

Выбор формы препарата зависит от состояния пациента.

2
Фармакологическое действие

Действующее вещество блокирует рецепторы некоторых систем центральной нервной системы и оказывает комплексное воздействие на организм:

  • Нейролептическое.
  • Антипсихотическое.
  • Седативное.
  • Противорвотное.

При блокировке гипоталамуса стимулируется выработка пролактина и снижение температуры тела. Препарат оказывает эффект на триггерные зоны рвотного центра, тем самым препятствуя передачи нервных импульсов и проявляя свое противорвотное действие.

Небольшой седативный эффект достигается за счет влияния на рецепторы лимбической системы. При терапии болевого синдрома оказывается аддитивное действие. Антипсихотический эффект связан с угнетением мезолимбической системы. Галоперидол купирует бредовые и галлюциногенные состояния. При длительном приеме препарата из-за влияния на гипофиз снижается уровень гонадотропных гормонов, при этом увеличенная выработка пролактина не снижается. Галоперидол при ажитированных расстройствах угнетает вегетативные функции - негативно влияет на перистальтику кишечника, выделение желудочного сока и др.

Биодоступность препарата составляет 60%. Из них 92% взаимодействуют с белками плазмы крови. Максимальный эффект достигается спустя 3-6 часов после приема таблеток. При выполнении инъекций в/м результат заметен спустя 10-20 минут. При увеличении концентрации препарата терапевтический эффект не увеличивается. Активное вещество быстро распределяется по тканям организма. Галоперидол выходит с фекалиями и в небольшом количестве с мочой в неизменном виде.

Препарат показывает хорошие результаты даже в тех случаях, когда выработалось резистентность к другим нейролептикам.

При его использовании снижается двигательная активность у гиперактивных детей, при этом препарат устраняет излишнюю агрессию, импульсивность и растерянность.

3
Показания к применению

Показаниями к применению данного средства являются:

  1. 1. Острые и хронические состояния, которые сопровождаются психомоторным возбуждением и галлюцинациями - биполярное расстройство, шизофрения, психосоматические нарушения, психозы, вызванные алкоголем и эпилепсией.
  2. 2. Патологические расстройства поведения - синдром Туретта, аутизм, параноидальные состояния.
  3. 3. Гиперкинетическое расстройство - хорея Геттингтона, агрессивность.
  4. 4. Неукротимая рвота после проведения химиотерапии.
  5. 5. Икота, заикание, которые сохраняются долгое время и устойчивы к терапии.
  6. 6. Олигофрения.
  7. 7. Поведенческие расстройства в детском и пожилом возрасте (детский аутизм и гиперреактивность).

Галоперидол в небольших дозах применяется для профилактики отклонения со стороны психики.

4
Дозировка препарата

Дозировка и назначаемая форма препарата зависит от заболевания и возраста пациента:

  1. 1. Инъекции назначаются внутривенно и внутримышечно:
    1. C целью купировать психомоторное возбуждение уколы делают в/в или в/м по 2-5 мг активного вещества 2-3 раза в сутки. Для в/в уколов препарат необходимо развести с в 10-15 мл воды для инъекций.
    2. 2. Максимальная дневная доза составляет 60 мг. При достижении устойчивого терапевтического эффекта рекомендуется перейти на прием таблеток.
    3. 3. Людям пожилого возраста назначается по 0,1 - 0,3 мл раствора (0,5-1,5 мг). Максимальная доза в сутки - 1 мл (5 мг).
    4. 4. Детям старше трех лет - 0,025-0,05 мг. Эту дозу необходимо разделить на два приема. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.
  2. Таблетки назначают пить за полчаса до приема пищи. Разрешено запивать молоком для уменьшения негативного влияния на слизистую желудка:
    1. 1. При рвоте препарат назначается по 1,5 мг.
    2. 2. У взрослых начальная ежедневная доза составляет 0,5-5 мг 2-3 раза в день. Спустя несколько дней дозу увеличивают на 0,5-2 мг, при выявлении резистентности - на 2-4 мг до достижения нужного лечебного эффекта. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу в 100 мг. Средняя суточная доза составляет 10-15 мг в сутки.
    3. 3. При хронической шизофрении назначается по 20-40 мг в сутки, в тяжелых случаях - по 50-60 мг. Длительность лечения составляет 2-3 месяца. Вне обострения дозировка постепенно снижается до 0,5-5 мг в день.
    4. 4. Д етям 3-12 лет (масса тела около 15-40 кг ) назначается по 0,025-0. 05 мг/кг 2-3 раза в день. Дозировку разрешено увеличивать до суточной дозы в 0,15 мг/кг на 5 -7-й день терапии.
    5. 5. Люди пожилого возраста должны принимать половину или треть от нормы для взрослых людей. Повышать дозу разрешено только один раз в 2-3 дня.
  3. Капли принимают во время еды, дозируя чайной ложкой, разрешено добавлять в напитки или еду:
    1. 1. У взрослых начальная дозировка составляет 0,5-1,5 мг по 2-3 раза в сутки. Постепенно, при необходимости доза увеличивается на 0,5-2 мг в сутки.
    2. 2. В условиях стационара для купирования острых состояний суточные дозы могут повышаться до 15 мг в стуки. При этом максимальная доза в сутки не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза - 10-15 мг в сутки.
    3. 3. Для лечения хронической шизофрении назначается по 20-40 мг в сутки (10-20 мл капель).
    4. 4. Детям старше 3 лет назначается по 0,025-0,05 мг/кг и разделить на 2-3 приема.
    5. 5. Пациентам пожилого возраста и физически ослабленным людям рекомендуется начинать с дозы 0,5-1,5 мг в день. Повышение дозировки должно происходить не чаще, чем раз в 3-5 дней.

5
Противопоказания

Галоперидол противопоказан при:

  • аллергии на входящие компоненты;
  • сердечно-сосудистых заболеваниях;
  • нарушениях в работе почек и печени;
  • эндокринных заболеваниях;
  • заболеваниях нервной системы с пирамидальными и экстрапирамидальными нарушениями;
  • депрессивном состоянии;
  • коме;
  • лактации, беременности;
  • болезни Паркинсона;
  • неконтролируемой гипокалиемии.
  • токсическом угнетении ЦНС лекарственными средствами.

С осторожностью данный препарат назначается при:

  • закрытоугольной глаукоме;
  • эпилепсии;
  • дыхательной и легочно-сердечной недостаточности,включая острые инфекционные заболевания хроническую обструкцию;
  • тиреотоксикозе;
  • хроническом алкоголизме;
  • гиперплазии предстательной железы;
  • совместном применении с антикоагулянтами.

6
Побочные действия и передозировка

Согласно инструкции по применению во время терапии галоперидолом возникают различные нежелательные последствия со стороны разных систем организма, которые представлены в таблице:

Система организмаПобочные действия
Нервная системаБеспокойство, слабость в руках и ногах, нарушения движений, нарушение речи и глотания, нарушение походки, амимическое лицо, тремор рук, цефалгия, бессонница, тревога, эйфория, эпилептические припадки, нарушение сознания
Сердечно-сосудистая и кроветворная системыТахикардия, уменьшение или увеличение артериального давления, желудочковая аритмия, изменения в ЭКГ, снижение уровня эритроцитов и лейкоцитов, агранулоцитоз, лейкоцитоз. Возникали случаи смерти
Дыхательная системаБронхоспазм и ларингоспазм
Пищеварительная системаОтсутствие аппетита, запор, диарея, гиперсаливация, рвота, тошнота. В некоторых случаях возможен токсический гепатит или обтурационная желтуха
Мочеполовая системаЛакторея, гинекомастия, боль в молочной железе, нарушения в менструальном цикле, снижение потенции, увеличение сексуального влечения, задержка мочеиспускания
Кожные покровыЗакупорка сальных желез, фотосенсибилизация и выпадение волос
ГлазаСнижение резкости зрения, катаракта, ретинопатия
Обмен веществРазвитие периферических отеков, гипергликемия, гипогликемия, гипергидроз, гипонатриемия, увеличение массы

При передозировке наблюдается резкое снижение артериального давления и расстройство координации движений. Иногда возникают угнетение дыхательного центра, шок и кома. Специфического антидота к данному препарату нет. При пероральном применении необходимо промыть желудок и принять энтеросорбенты. При нарушении дыхания необходимо провести искусственную вентиляцию легких. Для коррекции уровня АД рекомендуется струйное введение адреномиметиков. При пирамидальных расстройствах назначаются холинолитические и противопаркинсонические препараты.

7
Лекарственная совместимость

При совместном применении галоперидола с другими лекарственными средствами возможны различные последствия, которые указаны в таблице:

ПрепаратыВозможная реакция
Препараты, оказывающие угнетающий эффект на ЦНС, этанолСнижение АД, угнетение дыхания, усиление депрессивного состояния
Противосудорожные средстваСнижение концентрации в крови препарата галоперидол, изменение частоты эпилептических припадков
Средства, оказывающие экстрапирамидные реакцииУвеличение частоты данных реакций
Трициклические антидепрессантыУвеличение риска возникновения судорог
Средства для понижения АДУвеличение действия галоперидола
Средства с холинолитической активностьюУсиление холинолитических эффектов
Бета-адреноблокаторыПовышение АД
Непрямые антикоагулянтыСнижение их эффективности
ВенлафаксинУвеличение концентрации компонентов галоперидола
ИзониазидПовышение концентрации в крови изониазида
ИндометацинСпутанность сознания
МорфинФормирование миоклонуса
ФенобарбиталУменьшение концентрации галоперидола

8
Особые указания

Во время терапии препаратом галоперидол следует учитывать некоторые рекомендации:

  1. 1. Регулярно следить за показателями крови, печеночными пробами и ЭКГ.
  2. 2. При образовании дискинезии следует постепенно снижать дозировку до полной отмены.
  3. 3. С осторожность выполнять тяжелую физическую работу и принимать горячую ванну, поскольку при развитии теплового удара возможны нарушения в терморегуляции гипоталамуса.
  4. 4. Во время терапии не принимать противопростудные препараты, поскольку увеличивается риск возникновения теплового удара.
  5. 5. Во избежание риска фотосенсибилизации закрывать открытые участки тела от солнечных лучей.
  6. 6. Галоперидол отменяется постепенно.
  7. 7. Во время терапии данным препаратом не принимать алкоголь и не садиться за руль автомобиля.

Галоперидол - достаточно серьезный препарат, который вызывает множество побочных действий, поэтому применять его следует только после консультации с врачом.