Фенобарбитал - это препарат с выраженным седативным эффектом, оказывающий противосудорожное действие. Область применения этого лекарственного средства охватывает многие неврологические расстройства, психопатологические синдромы, эпилепсию, неотложные состояния.

Из-за выраженных побочных эффектов применять препарат следует строго по назначению врача. Во избежание передозировки нельзя превышать указанное в рецепте количество.

1
Общая информация о препарате

Действующим веществом в составе лекарства является фенобарбитал, представляющий клинико-фармакологическую группу снотворных и седативных средств с противосудорожным действием.

В одной таблетке Фенобарбитала он содержится в количестве 100 мг. Препарат продается в ячейковых или безъячейковых контурных упаковках по 6 или 10 штук. В картонных коробках их может быть 1 или 500.

2
Фармакологические свойства

Лекарственное средство относится к барбитуратам длительного действия и оказывает на организм следующее влияние:

  • противосудорожное;
  • снотворное;
  • седативное.

Эффективность препарата обусловлена его свойствам имитировать или усиливать действие тормозных медиаторов на передачу импульса через синапсы мозговой коры, а также вызывать снижение двигательной активности и изменение функции головного мозга.

  • Мясников: Устал повторять! Если ноют колени или тазобедренный сустав, срочно уберите из рациона...
    Читать далее ►

Максимальное действие фенобарбитала проявляется на уровне таламуса, именно здесь происходит затормаживание восходящего проведения в ретикулярной формации. Таким образом возникает препятствование передачи импульса в кору головного мозга.

Противосудорожное действие становится возможным благодаря подавлению моносинаптической и полисинаптической передачи в центральной нервной системе (ЦНС).

Особенности действия Фенобарбитала:

  • провоцирует дозозависимое угнетение функции дыхания;
  • понижает концентрацию билирубина в сыворотке крови;
  • вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, вследствие чего метаболизм других лекарственных препаратов меняется, зачастую усиливается.

3
Фармакокинетика

Фенобарбитал, по сравнению с другими барбитуратами, имеет меньшую липофильность, в связи с этим его распространение в организме происходит более медленно.

Метаболизм осуществляется клетками печени, в основном с участием микросомальных ферментативных систем.

4
Показания

Показаниями к применению Фенобарбитала являются следующие состояния:

  • Эпилепсия. Этот лекарственный препарат применяется для лечения генерализованных приступов тонико-клонических судорог и простых фокальных пароксизмов.
  • Неотложное купирование острых судорожных приступов, в том числе при эпилептическом статусе, эклампсии, менингите, интоксикациях, столбняке.
  • Седация, включая комбинированную терапию или в составе лекарственных средств с целью снижения субъективного чувства тревоги, страха, эмоционального напряжения.
  • Лечение и профилактика гипербилирубинемии.

5
Порядок применения

При применении внутрь разовая доза для взрослых составляет от 10 до 200 мг при кратности приема от 1 до 3 раз в сутки. Для пациентов детского возраста - от 1 до 10 мг на 1 кг веса 3 раза в сутки.

Согласно инструкции по применению, для внутривенных инъекций взрослым используется доза от 100 до 1400 мг, для введения внутримышечно - от 10 до 200 мг. Детям в первом случае необходимо от 1 до 20 мг на 1 кг веса, а во втором - от 1 до 10 мг на 1 кг.

Кратность введения устанавливается индивидуально для каждого пациента. После инъекции (инфузии) для достижения наиболее выраженного эффекта требуется до 30 минут.

Максимальная доза при пероральном приеме для взрослых составляет 200 мг, суточная - 500 мг.

6
Побочные действия

При применении Фенобарбитала отмечаются следующие побочные реакции:

Система органов

Эффекты

Центральная нервная система

Слабость, сонливость, повышенная утомляемость

Систем гемопоэза

Снижение содержания в периферической крови гранулоцитов и тромбоцитов

Обмен веществ

Нарушение метаболизма кальция

Аллергические реакции

Кожные высыпания, зуд

В случае возникновения указанных побочных явлений необходимо в кратчайшие сроки обратиться к лечащему врачу для определения дальнейшей терапевтической тактики.

7
Противопоказания

Противопоказан Фенобарбитал в случаях:

  • заболеваний почек и печени тяжелой степени;
  • острой смешанной или перемежающейся порфирии или наличия в анамнезе указания на нее;
  • индивидуальной гиперчувствительности к фенобарбиталу или другим компонентам препарата.

В случае наличия у пациента хотя бы одного из указанных противопоказаний применение лекарственного средства недопустимо.

8
Применение при беременности и лактации

Имеются данные о нарушении свертываемости крови у новорожденного ребенка в случае применения Фенобарбитала в качестве препарата -антиконвульсанта во время беременности. Подобная ситуация способна вызвать кровотечение в раннем послеродовом периоде (в первые сутки после появления ребенка ). Эту особенность необходимо учитывать в случае назначения Фенобарбитала беременным. Это обстоятельство нужно иметь в виду и при планировании зачатия у пациентки, получающей препарат.

В случае применения Фенобарбитала во время родов рекомендуется принимать их в условиях реанимационных готовности.

Препараты группы барбитуратов проникают в молоко и выделяются с ним. Применение Фенобарбитала в период грудного вскармливания может вызвать у младенца угнетение функций центральной нервной системы.

Поскольку препарат является индуктором ферментов микросомального окисления в печени, его воздействие приводит к снижению концентрации билирубина в крови. Это свойство средства можно использовать в случае гемолитической болезни новорожденных.

9
Специальные указания

Пациентам, имеющим склонность злоупотреблять лекарственными препаратами, Фенобарбитал следует назначать с осторожностью. Это необходимо и при работе с больными, имеющими в анамнезе указания на формирование зависимости.

Повышенного внимания требуют пациенты, получающие это лекарственное средство и имеющие заболевания органов дыхания, характеризующиеся обструкцией бронхиального дерева и одышкой. Прием этого препарата может нанести им вред.

Во избежание токсического поражения печени следует избегать назначения слишком продолжительных курсов Фенобарбитала. Пациенты, которые принимают этот препарат длительно, нуждаются в систематическом контроле функции этого органа.

Сочетание Фенобарбитала с алкоголем недопустимо.

Препарат оказывает выраженное влияние на скорость психомоторных реакций. Этот факт необходимо учитывать людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности. От вождения автотранспорта на фоне приема этого препарата настоятельно рекомендуется отказаться.

10
Лекарственные взаимодействия

Назначая Фенобарбитал, необходимо учитывать его способность взаимодействовать с рядом лекарственных средств:

Препараты, применяемые одновременно с Фенобарбиталом

Эффекты

Этанол и лекарства, угнетающие деятельность ЦНС

Повышение угнетающего ЦНС эффекта

Ингибиторы моноаминоксидазы

Повышение концентрации фенобарбитала в сыворотке крови, ведущее к токсическому воздействию и усилению угнетения функции головного мозга

Глюкокортикостероиды, Циклоспорин и сердечные гликозиды наперстянки, Карбамазепин, антиконвульсанты из группы сукцинимида, эстрогенсодержащие контрацептивы, антикоагулянты, трициклические антидепрессанты, Доксициклин, витамин D

Снижение интенсивности и длительности действия препаратов в результате активизации их метаболизма. Это обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала. В некоторых случаях требуется коррекция дозировки

Вальпроевая кислота

Повышение концентрации фенобарбитала в крови, ведущее к выраженной седации вплоть до летаргии. Имеются указания на небольшое уменьшение содержания вальпроата в крови

Верапамил, Нимодипин

Снижение содержания в крови этих препаратов

Парацетамол

Снижение эффективности Парацетамола, гепатотоксический эффект

Пиридоксин в дозе 200 мг в сутки

Снижение концентрации фенобарбитала в крови

Примидон, Фелбамат

Повышение концентрации фенобарбитала в крови

Препараты фолиевой кислоты

Снижения эффективности фенобарбитала

11
Передозировка

При отравлении Фенобарбиталом клиническая картина развивается не сразу, до проявлений проходит несколько часов.

Передозировка выражается следующими симптомами:

  • атаксия;
  • спутанность сознания;
  • артериальная гипотензия;
  • возбуждение;
  • цианоз;
  • коматозное состояние.

Летальным может стать количество от 2 до 10 г.

В случае успешных реанимационных мероприятий после передозировки развиваются застойная пневмония, сердечная недостаточность.

Для уменьшения абсорбции в случае интоксикации следует вызвать рвоту. Эффективны солевые слабительные средства, щелочные растворы, форсированный диурез.