Велафакс - это препарат из фармакотерапевтической группы антидепрессантов. Механизм действия данного лекарства основан на ингибировании обратного нейронального захвата серотонина. Ввиду вероятности появления у пациентов в начале лечения суицидальных наклонностей необходимо их нахождение под систематическим контролем - вплоть до развития ремиссии. Во избежание развития побочных эффектов не следует нарушать установленную специалистом схему лечения.

1
Общая информация о препарате

Действующим веществом данного лекарственного средства является венлафаксин.

Фармацевтический препарат выпускается в форме таблеток и с одержит 37,5 или 75 мг действующего вещества в зависимости от формы выпуска.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Велафакс содержат:

  • целлюлозу микрокристаллическую;
  • крахмал кукурузный;
  • оксид железа;
  • диоксид кремния;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • тальк;
  • стеарат магния.

Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук в каждом. Вторичная упаковка - картонная пачка - содержит 2 или 4 блистера, а также аннотацию, содержащую описание лекарственного средства и инструкцию по применению препарата.

Препарат Велафакс относится к фармакотерапевтической группе антидепрессантов. Отпуск его из аптечных учреждений производится строго по рецепту специалиста.

Хранение препарата должно осуществляться в недоступном для детей месте при низкой влажности и температуре, не превышающей 25 градусов. Максимальный срок хранения - 3 года с момента выпуска.

2
Фармакодинамика

Антидепрессивное действие венлафаксина обусловлено его способностью усиливать и ускорять передачу нервного импульса в центральной нервной системе. Сам венлафаксин и его активный метаболит демонстрируют выраженное ингибирующее влияние на обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина. Данные вещества являются также слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина.

Кроме того, указанные вещества обладают снижающим влиянием на бета-адренергические рецепторы как при систематическом применении, так и после однократного введения. Сродством к гистаминовым рецепторам 1-го типа, холинергическим и α1 -адренорецепторам головного мозга венлафаксин не отличается. Активности моноаминоксидазы не подавляет и на высвобождение норадреналина из ткани центральной нервной системы не воздействует.

3
Фармакокинетика

После перорального применения венлафаксин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема дозы от 25 до 150 мг для достижения максимальной концентрации в плазме требуется от 2 до 4 часов. В случае приема препарата во время еды данное время увеличивается на 20-30 минут, хотя на степень и скорость абсорбции прием пищи не влияет.

Связывание с белками плазмы венлафаксина и его активного метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ) составляет соответственно 27 и 30%.

Метаболизация венлафаксина в организме осуществляется при первом прохождении через печень. Главный метаболит ОДВ достигает максимальной концентрации в плазме крови примерно через 3-4 часа.

Период полувыведения венлафаксина и его основного метаболита составляет соответственно 5 и 11 часов. Выведение метаболитов и неизмененного действующего вещества осуществляется через почки.

У пациентов, страдающих циррозом печени, концентрация активных веществ в плазме крови отмечается повышенная, скорость элиминации снижается.

При почечной недостаточности умеренной или выраженной степени (при клиренсе креатинина менее 30 мл в минуту ) общий клиренс венлафаксина и его метаболитов снижается, а период полувыведения увеличивается. Возраст пациента и половая принадлежность на фармакокинетику действующего вещества влияния не оказывают.

4
Показания к применению

Показанием к применению антидепрессанта Велафакс является лечение депрессивных состояний различной этиологии, включая депрессию, характеризующуюся симптоматикой тревожного расстройства.

5
Режим дозирования

Таблетки Велафакс предназначены для применения внутрь во время приема пищи. Пить таблетку следует ежедневно в одно и то же время, не нарушая их целостности и запивая водой.

Для лечения депрессивных состояний рекомендованная начальная дозировка составляет 37,5 мг. Кратность применения - два раза в сутки. Если в течение нескольких недель применения препарата в данном режиме отсутствует существенное улучшение состояния, допускается повышение суточной дозы до 150 мг (по 75 мг дважды в день).

В случае возникновения необходимости применения препарата Велафакс в более высоких дозах, например при тяжелой степени депрессивного расстройства или других состояниях, подразумевающих нахождение пациента в стационаре, можно сразу назначать дозу 75 мг дважды в сутки. Суточную дозу в этом случае можно каждые двое-трое суток увеличивать на 75 мг до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимально допустимая суточная дозировка препарата Велафакс составляет 375 мг. При подборе лечения данное количество не должно быть превышено.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза должна постепенно понижаться до минимального количества действующего вещества, обеспечивающего терапевтический эффект. Данная дозировка оставляется в качестве поддерживающей. Поддерживающая терапия осуществляется на протяжение 6 месяцев с целью предотвращения рецидивов заболевания.

При наличии у пациента почечной недостаточности легкой степени тяжести коррекции дозировки и режима применения венлафаксина не требуется.

При почечной недостаточности средней тяжести дозу снижают на 25-50%, поскольку такое состояние удлиняет период полувыведения венлафаксина и активного метаболита. Таким пациентам рекомендовано однократное применение препарата.

При тяжелой степени почечной патологии применение венлафаксина не рекомендуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать венлафаксин в количестве 50% обычной суточной дозы после завершения процедуры гемодиализа.

При печеночной недостаточности легкой степени с протромбиновым временем менее 14 секунд коррекция дозировки не требуется.

При умеренной печеночной недостаточности, если протромбиновое время составляет от 14 до 18 секунд, рекомендуется снижение дозы на 50%.

6
Противопоказания к применению

Использование препарата Велафакс противопоказано в следующих случаях:

  • расстройство функции почек со сниженной скоростью клубочковой фильтрации (при клиренсе креатинина менее 10 мл в минуту) и печени;
  • принадлежность пациента к возрастной группе менее 18 лет;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • прохождение пациентом курса лечения при помощи препаратов - ингибиторов моноаминоксидазы;
  • индивидуальная непереносимость действующего вещества венлафаксина или любого из компонентов лекарственного средства.

Особой осторожности требует применение венлафаксина в следующих случаях:

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • артериальная гипертензия;
  • стойкое учащение сердечного ритма;
  • судорожный синдром, в том числе наличие указания на судорожный синдром в анамнезе;
  • офтальмогипертензия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • маниакальное состояние, в том числе наличие указания на данное состояние в анамнезе;
  • гипонатриемия;
  • гиповолемия;
  • обезвоживание;
  • применение пациентом диуретиков;
  • наличие у пациента суицидальных мыслей и наклонностей;
  • предрасположенность к кровоточивости, проявляющаяся на коже и слизистых оболочках;
  • недостаточность массы тела.

7
Побочные явления

Побочные явления, проявляющиеся на фоне приема Велафакса, имеют дозозависимый характер. При систематическом применении препарата тяжесть и частота развития побочных эффектов снижаются без коррекции дозы или отмены терапии. На фоне применения данного лекарства отмечено развитие следующих реакций:

Система органов

Набор симптомов

Пищеварительная система

Снижение аппетита, запор, диспепсический синдром, сухость во рту, гастралгия, бруксизм, повышение активности аминотрансфераз печени, гепатит (редко), панкреатит

Общий метаболизм

Гиперхолестеринемия (особенно при продолжительном приеме лекарственного средства в больших дозах), снижение или увеличение массы тела, снижение концентрации натрия в крови, недостаточная секреция антидиуретического гормона, повышение концентрации пролактина в крови

Сердечно-сосудистая система

Артериальная гипертензия, гиперемия кожи, снижение артериального давления (в редких случаях), постуральная гипотензия, обморочное состояние, нарушение сердечного ритма, учащение сердечного ритма, аритмия типа пируэт, электрокардиографические удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков

Центральная и периферическая нервная система

Головокружение, астенизация, кошмарные сны, слабость, расстройство сна (бессонница или повышенная сонливость ), повышение нервной возбудимости, парестезии, ступор, мышечный гипертонус, тремор, частая зевота, седация, апатическое состояние, галлюцинации, миоклонус, обморочное состояние, атаксический синдром с нарушениями координации и равновесия, расстройство речи, маниакальное или гипоманиакальное состояние, серотониновый синдром, симптоматика злокачественного нейролептического синдрома, эпилептические или эпилептиформные припадки, бред (в отдельных случаях), экстрапирамидные нарушения, в том числе дискинезия и дистония, психомоторное беспокойство

Психический статус

Депрессивное состояние, суицидальные мысли и наклонности, суицидальное поведение во время терапии или после отмена препарата

Гемопоэз и лимфатическая система

Кровоизлияния в кожу и слизистые, снижение в крови содержания тромбоцитов, увеличение времени кровотечения, геморрагический синдром, агранулоцитоз, апластическая анемия, снижение содержания в периферической крови форменных элементов

Мочевыделительная система

Нарушение мочеиспускания, задержка мочи

Репродуктивная система

Снижение полового влечения, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, расстройство менструального цикла

Дыхательная система

Одышка, легочная эозинофилия

Кожа и ее производные

Гипергидроз, алопеция

Эндокринная система

Галакторея, гиперпролактинемия

Аллергические реакции

Кожные высыпания, кожный зуд, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек, крапивница, экссудативная эритема многоформная, анафилактические проявления

Опорно-двигательный аппарат

Артралгия, мышечные боли, мышечные спазмы, рабдомиолиз

При резкой отмене венлафаксина или выраженном снижении дозы отмечается комплекс следующих симптомов:

  • повышенная утомляемость и сонливость;
  • астенизация;
  • головная боль;
  • диспепсический синдром;
  • необычные сновидения;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • анорексия;
  • психоэмоциональная нестабильность;
  • парестезии;
  • спутанное сознание;
  • дезориентация во времени и месте;
  • гипоманиакальное состояние;
  • тремор;
  • гипергидроз;
  • учащение сердцебиения;
  • судорожный синдром;
  • шум или звон в ушах;
  • отказ от приема пищи.

Во избежание развития синдрома отмены крайне важно снижение дозировки венлафаксина производить постепенно, особенно актуальна данная мера предосторожности в случае применения пациентом высоких доз препарата.

8
Особые указания

Применение данного препарата имеет следующие особенности:

  • Для депрессивного состояния характерно наличие суицидальных мыслей и суицидального поведения, и данный риск сохраняет свою актуальность вплоть до наступления стойкой ремиссии. В силу того что улучшение состояния в течение первых недель лечения может быть временным, пациент должен пребывать под постоянным контролем специалистов в течение всего периода до наступления устойчивого улучшения. Наиболее высока вероятность суицидальных намерений сразу после начала курса терапии, однако иногда сохраняется и на ранних стадиях выздоровления.
  • Крайне высока вероятность суицидального поведения у пациентов с аналогичными эпизодами в анамнезе.
  • При лечении препаратом Велафакс недопустимо резкое колебание дозы. Снижение суточного количества препарата должно осуществляться постепенно.
  • У пациентов с указаниями на эпилептические припадки в анамнезе препарат следует применять с осторожностью.
  • Перед началом курса лечения пациента следует предупредить о необходимости в обязательном порядке обратиться к врачу при развитии сыпи, признаков крапивницы или других аллергических реакций.
  • В период подбора дозы необходим систематический контроль артериального давления в связи с тем, что в начале лечения отмечается дозозависимое повышение данного показателя.
  • На фоне лечения препаратом наблюдается учащение сердечного ритма, особенно при приеме венлафаксина в высоких дозировках. В связи с этим при лечении пациентов со склонностью к тахикардии необходимо соблюдать осторожность и подвергать их более строгому контролю.
  • Пациентов перед началом лечения следует предупреждать о вероятности развития головокружения и нарушения равновесия, а также ортостатической гипотензии. Особенно актуально это для пожилых пациентов.
  • На фоне лечения венлафаксином необходим контроль офтальмотонуса, особенно у пациентов с глаукомой или склонных к офтальмогипертензии.
  • Сочетать прием Велафакса с препаратами, способствующими снижению массы тела, настоятельно не рекомендуется.
  • Клинические исследования не выявили развития толерантности к венлафаксину или формирования лекарственной зависимости от него. Однако, несмотря на это, пациент на протяжении курса лечения должен находиться под контролем.
  • В особом контроле нуждаются пациенты, имеющие в анамнезе указания на формирование лекарственной зависимости при приеме каких-либо лекарственных средств.
  • Во время прохождения курса лечения венлафаксином необходим контроль концентрации холестерина в крови.
  • У пациентов, имеющих нарушение функций почек или печени, во время курса лечения может потребоваться корректировка дозы.
  • У пациентов, получающих электросудорожную терапию, применение венлафаксина должно осуществляться особенно осторожно ввиду отсутствия достаточного опыта такого сочетания.
  • На фоне применения Велафакса употребление алкоголя настоятельно не рекомендуется.
  • На психомоторные и когнитивные функции венлафаксин практически не влияет. Но в связи с вероятностью развития побочных эффектов, касающихся равновесия и координации, рекомендуется на период лечения прекратить вождение транспорта или работу с механизмами, требующую повышенной концентрации внимания.

9
Передозировка

Передозировка венлафаксином проявляется в следующем симптомокомплексе:

  • головокружение;
  • гипотензия;
  • удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
  • блокада ножки пучка Гиса, учащение или снижение частоты сердечного ритма;
  • расстройства сознания (от сонливости до комы);
  • судорожный синдром;
  • летальный исход.

Лечение передозировки заключается в симптоматической терапии, непрерывном контроле ЭКГ и функций жизненно важных органов.

Рвоту вызывать не следует, так как существует опасность аспирации с последующим развитием пневмонии. Благотворно влияет адекватная легочная вентиляция и оксигенация. Гемодиализ не демонстрирует эффективности, так как при данной манипуляции венлафаксин и его основной метаболит не выводятся.

Специфических антидотов не выявлено.

10
Взаимодействия

Венлафаксин не сочетается с ингибиторами моноаминоксидазы. Прием Велафакса следует начинать не ранее чем через 2 недели после прекращения лечения ингибиторами МАО. Лечение ингибиторами моноаминоксидазы разрешено начинать только через неделю после отмены венлафаксина.

При одновременном приеме Велафакса с препаратами лития может произойти возрастание уровня лития в крови.

На метаболизм имипрамина венлафаксин не влияет.

Одновременное применение нейролептиков и венлафаксина может привести к развитию симптомов злокачественного нейролептического синдрома. Данной комбинации следует избегать.

Сочетание с галоперидолом не рекомендуется, так как венлафаксин существенно снижает почечный клиренс данного вещества, что приводит к выраженному усилению эффекта галоперидола.

При одновременном приеме с диазепамом клинически значимых изменений фармакокинетики средств не отмечается.

При комбинации с клозапином отмечается повышение уровня данного вещества в крови и усиление выраженности его побочных эффектов (в частности эпилептических приступов).

Одновременный прием венлафаксина и алкоголя не подавляет двигательную и умственную активность, но сочетать данный препарат с этанолом не рекомендуется.

Циметидин ингибирует метаболизм венлафаксина при первом прохождении через печень. На фармакокинетику основного метаболита данное вещество не влияет, но у большинства пациентов отмечается некоторое повышение активности венлафаксина. Данный эффект наиболее выражен у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функциональной активности печени.

Венлафаксин (как Велафакс, так и его аналог Велаксин) способен оказывать влияние на фармакодинамику и фармакокинетику других препаратов, механизм действия которых касается серотонинергической системы.

11
Аналоги

Аналогами препарата Велафакс являются следующие лекарственные средства:

  • Велаксин.
  • Венлаксор.
  • Ньювелонг.
  • Эфевелон.
  • Алвента.