Паксил - антидепрессант из семейства селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина. Применение данного препарата должно осуществляться строго по назначению врача. Самолечение способно привести к ухудшению состояния.

Во избежание развития симптомов передозировки при лечении Паксилом следует строго следовать указаниям лечащего врача. При наличии противопоказаний от употребления Паксила следует отказаться.

1
Общие сведения о препарате

Действующим веществом препарата является пароксетин. Паксил отпускается в таблетированной форме. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеют белый цвет, овальную двояковыпуклую форму. На одной из сторон имеется риска, а на другой гравировка в виде цифры 20. Каждая из таблеток содержит 20 мг действующего вещества. В качестве вспомогательных компонентов в состав входят:

  • кальция гидрофосфата дигидрат;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • стеарат магния.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. В картонной пачке содержится по 1, 3 или 10 блистеров.

Препарат Паксил представляет клинико-фармакологическую группу антидепрессантов. Продажа в аптеках осуществляется при наличии рецепта специалиста. Хранить медикамент допускается не более 3 лет с момента изготовления при температуре, не превышающей 30 градусов.

  • Мы рекомендуем!Высохшая Степаненко выложила рацион для пенсионеров: чтобы сжигать по 7 кг в неделю, пейте густой...
    Читать далее ►

2
Фармакологические свойства

Пароксетин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина нервными клетками. Принято считать, что его активность в качестве антидепрессанта и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства и панических состояний вызваны специфическим угнетением обратного захвата этого нейромедиатора нейронами. От трициклических, тетрациклических и других антидепрессантов пароксетин отличается своей химической структурой.

Антихолинергические свойства пароксетина выражены слабо.

Психомоторных функций пароксетин не нарушает и не усиливает угнетающее воздействие этанола на центральную нервную систему.

В ходе экспериментов с участием животных было выявлено, что пароксетин вызывает слабо выраженное активирующее действие в дозировках, превышающих те, которые требуются для основного эффекта (ингибирование обратного захвата серотонина ).

На сердечно-сосудистую систему данный препарат влияния не оказывает. У здоровых пациентов клинически значимых изменений артериального давления, сердечного ритма, электрокардиограммы лекарство не вызывает.

3
Фармакокинетика

При пероральном приеме пароксетин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизму подвергается при первом прохождении через печень, вследствие чего в системный кровоток поступает меньшее количество действующего вещества, чем было абсорбировано из ЖКТ. Распределение в тканях организма происходит активно, вследствие чего в плазме крови сохраняется только около 1% действующего вещества. Зависимости между концентрацией пароксетина в плазме и его клиническим эффектом не установлено. В больших количествах препарат способен проникать в грудное молоко, а также в эмбрион.

Метаболизм Паксила осуществляется в печени при первом прохождении. Элиминация его лекарственного вещества из организма происходит через почки и кишечник. В неизмененном виде элиминируется менее 2% от принятой дозы. Период полувыведения варьируется в среднем от 16 до 24 часов.

4
Показания к применению

Согласно инструкции по применению прием Паксила прописывают при следующих состояниях:

  • Депрессивное состояние. Применение пароксетина целесообразно при депрессивных расстройствах всех типов, включая реактивную депрессию, тяжелое депрессивное расстройство, а также депрессивные расстройства, сопровождающиеся тревожностью. По эффективности при лечении подобных расстройств пароксетин сравним с трициклическими антидепрессантами. Описаны случаи, когда данное вещество давало хорошие результаты у пациентов, для которых стандартная схема терапии антидепрессантами оказалась неэффективной или слабо эффективной. Прием пароксетина в утреннее время не оказывает неблагоприятного влияния на продолжительность и структуру сна. По мере проявления эффекта структура сна улучшается. Сочетание со снотворными средствами короткого действия усиления побочных эффектов не отмечалось. Результаты долговременных исследований показали эффективность пароксетина в качестве профилактики рецидива депрессивных расстройств.
  • Обсессивно-компульсивное расстройство . При данной патологии пароксетин эффективен и как лечебное средство, и в качестве лекарства для поддерживающей профилактической терапии. Имеются указания об эффективности Паксила для предотвращения рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства.
  • Панические расстройства. Эффективность пароксетина распространяется и на паническое расстройство, в том числе с агорафобией. Эффективен он также в качестве поддерживающей и профилактической терапии. Комбинация Паксила с когнитивно-поведенческой терапией существенно эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой коррекции. Эффективность Паксила для предотвращения рецидивов панического расстройства достаточно высока.
  • Социальная фобия. Паксил эффективен при лечении данной фобии и длительной поддерживающей профилактике.
  • Генерализованное тревожное расстройство . При такой патологии пароксетин эффективен в качестве поддерживающей профилактической терапии на протяжении продолжительного времени, предотвращает рецидивы расстройства, подходит для длительного курса.
  • Посттравматическое стрессовое расстройство .

5
Режим дозирования

Препарат Паксил предназначен для применения у взрослых пациентов и детей от 7 до 17 лет.

Пароксетин следует принимать внутрь один раз в сутки утром во время приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

При депрессиях в случае возникновения необходимости суточная дозировка 20 мг может увеличиваться на 10 мг в неделю до максимально допустимой дозы в 50 мг в сутки. Эффективность лечения следует оценивать спустя 2-3 недели после его начала.

Для купирования депрессивных эпизодов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность поддерживающей терапии. Этот период составляет до нескольких месяцев.

При обсессивно-компульсивном расстройстве рекомендуемая дозировка составляет 40 мг в сутки. Лечение начинается с одной таблетки в день. Эта дозировка еженедельно повышается на 10 мг в сутки. В случае необходимости допускается повышение суточной дозировки до 60 мг. Продолжительность терапии назначается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента и зависит от особенностей течения заболевания.

При паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинается с 10 мг в сутки и еженедельно повышается на 10 мг. Эффективность должна оцениваться по клиническому действию. Через 2-3 недели после начала лечения в случае необходимости допустимо повышение суточной дозировки до 60 мг. Начинать с низкой начальной дозы необходимо с целью минимизации обострения симптоматики панического расстройства, которая характерна для начальных этапов терапии антидепрессантами. Продолжительность лечения от нескольких месяцев определяется лечащим специалистом исходя из выраженности симптомов и их динамики на фоне проводимой терапии.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендованная доза - 20 мг в сутки. Еженедельно ее можно увеличивать на 10 мг в сутки до максимально допустимой - 50 мг в сутки.

При социальных фобиях рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки, а максимально допустимая - 50 мг. Повышать дозу можно с кратностью один раз в неделю на 10 мг.

При посттравматическом стрессовом расстройстве рекомендуемая доза также составляет 20 мг в сутки, а максимально допустимая - 50 мг.

5.1
Режим отмены лечения пароксетином

Доза лекарственного вещества должна уменьшаться постепенно. Резкой отмены пароксетина следует избегать. Оптимальным является снижение суточной дозы на 10 мг в неделю. После достижения дозировки 20 мг в сутки пациент продолжает принимать препарат в этом количестве в течение 1 недели, и лишь после этого лекарство можно отменить полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозировки или после полного прекращения употребления лекарственного средства, целесообразно возобновить прием ранее назначенного количества препарата. В последующем лечащий врач порекомендует снижать дозировку медикамента немного медленнее.

5.2
Применение Паксила у особых групп пациентов

У пожилых пациентов концентрация действующего вещества в плазме может быть увеличена, однако диапазон ее концентраций совпадает с этим параметром у более молодых людей. У таких больных терапию следует начинать с 20 мг в сутки, в последующем дозу можно повысить до 40 мг в сутки.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (с клиренсом креатинина менее 30 мл в минуту) и для лиц с нарушением функции печени доза препарата должна находиться в нижней части диапазона терапевтических доз.

6
Побочные действия

Выраженность и частота появления побочных действий по мере продолжения лечения снижается. На фоне лечения Паксилом отмечаются следующие нежелательные реакции:

Система органов

Побочные эффекты

Система кроветворения и лимфатическая система

Патологические кровотечения, преимущественно кровоизлияния в кожные покровы, в редких случаях снижение количества тромбоцитов

Иммунная система

Редко: тяжелые аллергические реакции (анафилактоидные реакции, ангионевротический отек )

Эндокринная система

В редких случаях: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

Метаболизм

Снижение аппетита, содержания натрия в крови, повышение концентрации холестерина в крови

Со стороны психики

Нарушения сна в виде бессонницы или повышенной сонливости, ажитация, патологические сновидения (включая кошмарные ), спутанность сознания, галлюцинаторный синдром, маниакальное состояние, тревожность, явление деперсонализации, панические атаки.

Суицидальные мысли и наклонности, которые регистрируются или на ранних этапах лечения, или после прекращения приема Паксила. Они могут быть обусловлены изменением концентрации пароксетина в плазме крови или заболеванием

Нервная система

Головокружение, дрожание конечностей, головная боль, нарушение концентрации внимания, экстрапирамидные нарушения, судороги, синдром беспокойных ног, серотониновый синдром

Органы зрения

Нечеткость зрения, расширение зрачка, острая глаукома (в редких случаях)

Органы слуха и равновесия

Шум в ушах

Сердечно-сосудистая система

Тахикардия, замедление сердечного ритма, постуральная гипотензия, повышение или снижение давления

Желудочно-кишечный тракт

Диспепсический синдром, желудочно-кишечное кровотечение (крайне редко)

Печень и желчевыводящие пути

Повышение активности печеночных ферментов, гепатит, сопровождающийся желтухой (редко), печеночная недостаточность (редко)

Кожа и подкожная ткань

Повышение потоотделения, кожные высыпания, реакция фоточувствительности, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница

Мочевыводящая система

Задержка или недержание мочи

Репродуктивная сфера

Сексуальная дисфункция, гиперпролактинемия (редко), галакторея (редко), нарушения менструального цикла, в редких случаях приапизм

Опорно-двигательный аппарат

Болезненность в суставах и мышцах

Общая реакция

Астенизация, увеличение веса, отеки (в редких случаях)

Симптомы отмены пароксетина:

  • головокружение;
  • нарушения чувствительности;
  • расстройства сна;
  • тревога;
  • головные боли;
  • ажитация;
  • тошнота;
  • дрожание конечностей,
  • спутанность сознания;
  • гипергидроз;
  • эмоциональная неустойчивость;
  • зрительные расстройства.

7
Противопоказания к применению

Использование Паксила противопоказано в следующих случаях:

  • индивидуальная гиперчувствительность к пароксетину или дополнительным компонентам препарата;
  • комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы;
  • прием пациентом тиоридазина;
  • применение с пимозидом;
  • возраст до 18 лет;
  • периоды беременности и грудного вскармливания.

При обнаружении у пациента хотя бы одного из указанных противопоказаний от применения Паксила следует отказаться в пользу альтернативной терапии.

7.1
Особые категории пациентов

У пациентов с выраженными расстройствами со стороны печени дозу препарата снижают до нижней границы диапазона.

При нарушениях функций почек при КК до 30 мл в минуту также требуется снижение дозировки до нижней границы.

Пожилым больным лечение надлежит начинать с дозы, рекомендованной для взрослых пациентов, в дальнейшем она может повышаться до 40 мг в сутки.

8
Специальные указания

У молодых пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством, вероятно возникновение повышенного риска суицидальных наклонностей во время терапии пароксетином. Наиболее характерно данное явление для начала терапевтического курса. У пациента с депрессией обострение симптомов наблюдается независимо от того, получает ли он антидепрессанты. Риск сохраняется вплоть до достижения выраженной ремиссии. До этого момента больной должен находиться под наблюдением. Обострение симптомов депрессии, суицидальных наклонностей характерно для ранних стадий лечения любыми антидепрессантами. Другие психические расстройства, возникающие на фоне приема Паксила, могут быть связаны и с риском суицидального поведения. Появление таких симптомов, как ажитация или маниакальное состояние, может быть связано с основным заболеванием или являться побочным эффектом терапии. При появлении признаков ухудшения необходимо пересмотреть режим приема пароксетина, может потребоваться отмена препарата.

Серотониновый и злокачественный нейролептический синдромы возникают на фоне лечения в редких случаях, особенно когда пароксетин используется в сочетании с другими серотонинергическими препаратами или нейролептиками. Данные синдромы представляют угрозу для пациента, и в случае их развития терапию следует прекратить. Во избежание развития подобных состояний пароксетин нельзя применять вместе с предшественниками серотонина.

Маниакальное состояние и биполярное расстройство. Депрессивный эпизод может быть началом биполярного расстройства. Клинический опыт показывает, что лечение депрессии одним антидепрессантом может увеличивать вероятность ускорения смешанного или маниакального эпизода при склонности к биполярному нарушению. Перед терапией пароксетином следует провести скрининговые исследования, включающие сбор детального семейного психиатрического анамнеза (данные о наличии среди родственников случаев суицида, маниакально-депрессивного расстройства или эпизода в депрессии).

Пароксетин не применяется в качестве препарата для лечения депрессивного эпизода при маниакально-депрессивном психозе, поэтому у больных с подобными эпизодами в анамнезе данный медикамент должен применяться с большой осторожностью.

При сахарном диабете лечение препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, влияет на показатели гликемического контроля. У ряда пациентов требуется корректировка дозы инсулина или других гипогликемических средств.

При эпилепсии Паксил применяют с осторожностью. Электросудорожной терапии, в связи с ограниченным опытом совместного применения пароксетина и данного метода лечения, в такой комбинации предпочтительнее избегать.

При глаукоме препараты из группы ингибиторов захвата серотонина надлежит употреблять с осторожностью, так как они вызывают мидриаз (особенно при закрытоугольной глаукоме).

На фоне лечения Паксилом следует систематически контролировать показатели свертывания крови, так как данная группа препаратов повышает риск кровотечений.

9
Передозировка

Передозировка Паксила проявляет себя следующей симптоматикой:

  • лихорадочный синдром;
  • изменения кровяного давления;
  • непроизвольное сокращение мышц;
  • тревожность;
  • учащение сердечного ритма;
  • обострение побочных эффектов.

Лечение передозировки. Специфического антидота не существует. Лечение состоит из общих мер, используемых при передозировке антидепрессантами:

  • поддерживающая терапия;
  • мониторинг физиологических показателей;
  • симптоматическая терапия.

10
Лекарственные взаимодействия

Назначая курс терапии Паксилом, необходимо учитывать его совместимость с другими веществами.

Пароксетин способен взаимодействовать с некоторыми фармацевтическими препаратами:

Препарат

Эффекты

Пимозид

Наблюдается повышение уровня Пимозида

Ингибиторы ферментов, участвующих в метаболизме лекарств

При сочетании с данными веществами следует рекомендовать минимальные дозы Паксила

Проциклидин

Ежедневный прием Паксила существенно повышает концентрацию этого вещества в плазме крови. На фоне лечения пароксетином дозу Проциклидина следует понизить

Противосудорожная терапия

У пациентов с эпилепсией применение пароксетина не влияет на фармакологические профили препаратов

Антикоагулянты

Возможно фармакодинамическое взаимодействие с антикоагулянтами.

Сочетание этих веществ вызывает повышение активности антикоагулянтов и повышает вероятность кровотечения, следовательно, во избежание последствий применять данные медикаменты совместно следует с высокой осторожностью

Ацетилсалициловая кислота, НПВС и другие антиагреганты

Повышенный риск кровотечений

11
Совместимость с алкоголем

Совместный прием настоятельно не рекомендуется, так как этанол способен понижать эффективность терапии, подавляя активность пароксетина.

Однако в исследованиях не установлено, чтобы пароксетин усиливал патологическое влияние алкоголя на психомоторные реакции.

12
Аналоги

Полными аналогами являются:

  • Пароксетин;
  • Пароксин;
  • Рексетин.