Дулоксетин - это лекарственное вещество, входящее в состав ряда препаратов-антидепрессантов. Механизм действия основывается на ингибировании обратного захвата нервными клетками серотонина, норадреналина и отчасти - дофамина.

Свойство дулоксетина повышать порог болевой чувствительности позволяет применять вещество не только для коррекции депрессивных расстройств, но и в комплексном лечении болевых форм нейропатий, что повышает качество жизни пациентов.

1
Описание вещества

Дулоксетин - это вещество, являющееся селективным ингибитором обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина. В состав лекарственных препаратов входит в форме гидрохлорида.

Данное вещество в качестве активной субстанции содержат следующие препараты, являющиеся аналогами:

  • Дулоксента.
  • Дулоксетин Канон.
  • капсулы Симбалта.
  • таблетки Дулоксетин.

Лекарственные препараты, содержащие в своем составе данный активный компонент, являются представителями фармакотерапевтической группы антидепрессантов.

2
Механизм действия

Дулоксетин препятствует обратному захвату нейронами норадреналина и серотонина, а также частично - дофамина.

  • Мясников: Устал повторять! Если ноют колени или тазобедренный сустав, срочно уберите из рациона...
    Читать далее ►

Благодаря такому действию эти нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели, их трансмиссия в центральной нервной системе увеличивается.

Дулоксетину свойственно подавлять болевые ощущения, а также повышать порог болевой чувствительности при болях, спровоцированных нейропатиями.

3
Фармакокинетика

При приеме внутрь лекарственное вещество быстро абсорбируется, в максимальных концентрациях фиксируется в крови через 2 часа. При приеме дулоксетина во время еды время достижения максимальной концентрации увеличивается до 10 часов. Более 90% действующего вещества связывается с альбумином и гликопротеином плазмы. У пациентов, имеющих патологию почек и/или печени, степень связывания с белками плазмы не изменяется и соответствует данному параметру у здоровых людей.

Дулоксетин подвергается метаболизму с образованием неактивных веществ. Выведение из организма происходит через почки. Продолжительность периода полувыведения - от 11 до 12 часов.

В женском организме метаболизация и элиминация метаболитов средства протекает более медленно, чем у мужчин. Кроме того, продолжительность выведения вещества из организма увеличивается у пациентов среднего и пожилого возраста. Однако данным категориям пациентов коррекция дозировки не требуется.

Замедление клиренса действующего вещества происходит по причине печеночной недостаточности. На терминальной стадии почечной недостаточности максимальная концентрация действующего вещества повышается в 2 раза.

4
Показания к применению

Лекарственные препараты, содержащие в качестве действующего вещества дулоксетин, назначаются для лечения депрессивных состояний различного происхождения.

Также они могут использоваться в качестве компонента комплексной терапии болевой формы нейропатии.

5
Противопоказания

Состояния, при которых назначение лекарств, содержащих дулоксетин, противопоказано:

  • некомпенсированная глаукома закрытоугольной формы;
  • прием пациентом препаратов, ингибирующих моноаминоксидазы;
  • прием пациентам препаратов-ингибиторов фермента CYP1A2;
  • выявленная гиперчувствительность по отношению к дулоксетину;
  • недостаточность функции печени выраженной степени;
  • тяжелая недостаточность функции почек;
  • нахождение пациента на гемодиализе;
  • наличие у пациента неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • период грудного вскармливания;
  • принадлежность пациента к возрастной группе до 18 лет.

6
Побочные действия

Наиболее часто при приеме дулоксетина внутрь развиваются:

  • Головные боли.
  • Тремор.
  • Сонливость.
  • Головокружение.
  • Парестезии.
  • Бессонница.
  • Яркие сновидения.
  • Ажитация.
  • Тревожность.
  • Заторможенность.
  • Тошнота.
  • Диспепсические расстройства.
  • Диарея.
  • Запор.
  • Несварение желудка.
  • Повышенное газообразование.
  • Снижение сексуального влечения.
  • Отсутствие эрекции.
  • Ощущение усиленного сердцебиения.
  • Шум в ушах.
  • Нарушение остроты зрения.
  • Частая зевота.
  • Спазмы мышц.
  • Боли в мышцах и суставах.
  • Аллергические проявления.
  • Гипергидроз, особенно по ночам.
  • Снижение аппетита.
  • Усталость.
  • Снижение массы тела.

Более редкие побочные явления:

  • Нервозность.
  • Отсутствие возможности сконцентрировать внимание.
  • Дискинезии.
  • Апатия.
  • Бруксизм.
  • Стоматит.
  • Отрыжка.
  • Гепатит.
  • Повышение активности печеночных ферментов.
  • Дизурия, проблемы с мочеиспусканием.
  • Гастроэнтерит.
  • Гастрит.
  • Искажение вкусовых ощущений.
  • Реакции гиперчувствительности.
  • Обморочные состояния.
  • Учащение сердечного ритма.
  • Снижение или повышение уровня артериального давления.
  • Похолодание конечностей.
  • Мидриаз.
  • Болезненность в ушах.
  • Головокружение.
  • Носовое кровотечение.
  • Чувство давления в глотке.
  • Повышенная светочувствительность.
  • Подкожные кровоизлияния.
  • Крапивница.
  • Контактный дерматит.
  • Холодный липкий пот.
  • Непроизвольные мышечные подергивания.
  • Повышение содержания сахара в крови (у пациентов с сахарным диабетом).
  • Ларингит.
  • Увеличение массы тела.
  • Шаткая походка.
  • Жажда.
  • Озноб.
  • Повышение уровня креатинфосфокиназы.
  • Агрессивность.
  • Маниакальное состояние.
  • Психомоторное возбуждение.
  • Немотивированный гнев.
  • Серотониновый синдром.
  • Суицидальные наклонности.
  • Галлюцинаторный синдром.
  • Примесь крови в кале.
  • Желтушное окрашивание кожи.
  • Печеночная недостаточность.
  • Симптоматика, характерная для менопаузы.
  • Гипертонический криз.
  • Фибрилляция предсердий.
  • Наджелудочковая аритмия.
  • Офтальмогипертензия.
  • Дегидратация.
  • Снижение содержания натрия в крови.
  • Повышение уровня холестерина.
  • Боли в загрудинном пространстве.
  • Анафилактоидные реакции.

В случае резкого прекращения применения дулоксетина характерно развитие синдрома отмены, проявляющегося следующими симптомами:

  • головокружение;
  • парестезии;
  • бессонница;
  • яркие сновидения;
  • состояние тревожности;
  • рвота;
  • тремор;
  • раздражительность;
  • гипергидроз.

7
Способ дозирования

Начальная доза составляет 60 мг в сутки. При необходимости допустимо постепенное увеличение количества до 120 мг в сутки. В этом случае кратность приема составляет два раза в сутки.

В случае наличия у пациента почечной недостаточности начальная доза должна быть ниже, а кратность приема - меньше. При тяжелой степени почечной недостаточности максимальная суточная доза составляет 30 мг.

Для каждого из препаратов, содержащих дулоксетин, разработана своя инструкция по применению, которой и следует руководствоваться в каждом конкретном случае.

8
Передозировка

В случае приема чрезмерно высоких доз дулоксетина развивается рвота, снижается аппетит, возникают клонические судороги, тремор, атаксия.

Лечение подразумевает поддержание жизненно важных функций и устранение нежелательных симптомов. Рекомендуется контролировать деятельность сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не разработано.

Имеется указание о единичных случаях приема дозы, превышающей суточную, без фатальных последствий.

9
Взаимодействия

Дулоксетин способен взаимодействовать с другими фармацевтическими препаратами. Это следует учитывать, прежде чем назначать пациенту медикаменты, содержащие это вещество.

Последствия взаимодействия описаны в таблице:

Препарат, применяемый совместно с дулоксетином

Эффекты

Вещества, ингибирующие фермент CYP1A2

Рост концентрации дулоксетина в плазме

Антидепрессанты, в частности Пароксетин

Снижение клиренса антидепрессантов

Производные бензодиазепина, фенобарбитал, антипсихотические препараты, антигистаминные лекарственные средства, этанол

Сочетание с дулоксетином не рекомендуется ввиду ярко выраженного угнетающего воздействия на деятельность центральной нервной системы

Препараты, ингибирующие моноаминоксидазу

Гипертермия, миоклонус, мышечная ригидность, резкие колебания жизненно важных показателей, коматозное состояние, летальный исход

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты

Развитие кровотечений

Другие лекарства, ингибирующие обратный захват серотонина

Риск серотонинового синдрома

10
Особые указания

Превышать максимальную суточную дозировку, составляющую 120 мг, настоятельно не рекомендуется. Для пациентов с хронической почечной и печеночной недостаточностью необходима коррекция дозы в сторону снижения.

Резко отменять прием дулоксетина нельзя. Снижение дозы должно осуществляться постепенно во избежание синдрома отмены.

Нарушение психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций прием дулоксетина не вызывает. Однако нередко эффектом его применения является сонливость. Поэтому не рекомендуется сочетать прием дулоксетина с вождением автомобиля и другими опасными видами деятельности.

Продажа препаратов на основе дулоксетина осуществляется по рецепту специалиста. Хранить такие препараты надлежит при температуре от 15 до 30 градусов не более 3 лет.