Транквилизаторами называют группу лекарственных препаратов, оказывающих успокоительное действие, снимающих психоэмоциональное напряжение и не влияющих при этом на вегетативные функции.

Эти средства способны оказывать выраженные побочные эффекты, а также имеют ряд противопоказаний, поэтому самостоятельно принимать решение о лечении лекарствами этой разновидности не следует. Необходимость в приеме транквилизаторов должна быть определена специалистом, который также устанавливает необходимую дозу лекарства индивидуально для каждого пациента, исходя из показаний, выраженности симптомов и общего состояния больного.

1
Что такое транквилизаторы

Транквилизаторами принято называть группу средств успокаивающего действия, способных устранять субъективное ощущение тревоги, страха и психоэмоционального напряжения. Для препаратов этого класса характерно центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Отличие транквилизаторов (анксиолитиков) от нейролептиков состоит в отсутствии антипсихотической активности, влияния на вегетативный отдел нервной системы и экстрапирамидных расстройств в качестве побочного эффекта.

Исходя из химической структуры, препараты этой группы делятся на следующие разновидности:

Название разновидностиСписок препаратов
Производные бензодиазепина - сильные транквилизаторы, обладающие противосудорожным действием. Выпускаются в таблетках и инъекционных формах
  • Хлордиазепоксид (Хлозепид, Элениум);
  • Диазепам (Сибазон, Седуксен, Реланиум);
  • Феназепам;
  • Оксазепам (Нозепам, Тазепам);
  • Медазепам (Мезапам, Рудотель);
  • Мидазолам (Дормикум)
Препараты разных химических групп
  • Мепротан;
  • Бенактизин (Амизил);
  • Фенибут;
  • Мебикар;
  • Бензоклидин (Оксилидин )

1.1
Влияние на организм

Эффективность транквилизаторов обусловлена угнетением функции структур центральной нервной системы (лимбической системы, гипоталамуса, ретикулярной формации ствола мозга ). Одной из функций этих структур является регулирование эмоциональных реакций. На сегодняшний день наиболее полно изучен механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов.

Среди структур центральной нервной системы (ЦНС) обнаружены рецепторы, имеющие связь с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК ) - универсального тормозного нейронального медиатора. Эта группа была названа бензодиазепиновой. Рецепторы ГАМК, возбуждаясь при воздействии на бензодиазепиновые нервные окончания, стимулируют раскрытие каналов в клеточных мембранах, через которые транспортируются ионы хлора. Так осуществляется механизм торможения нейронов центральной нервной системы. Таким образом препараты -производные бензодиазепина усиливают ГАМК-ергическое торможение во всех структурах ЦНС. Бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают следующие эффекты:

  • анксиолитический (противотревожный);
  • седативный;
  • гипнотический;
  • миорелаксирующий;
  • купирования судорожной активности.

Такое разностороннее влияние препаратов связано с наличием в мембранах нервных клеток нескольких подтипов бензодиазепиновых рецепторов. Противотревожный эффект обусловлен возбуждением миндалевидного комплекса лимбической структуры. Он присущ всем препаратам группы транквилизаторов, но в максимальной степени Феназепаму, Диазепаму, Хлордиазепоксиду. Седативный эффект связан с возбуждением нервных окончаний, локализованных в сетчатой формации мозгового ствола и неспецифических таламических ядрах. Наиболее ярко он выражен у Феназепама, Диазепама и Лоразепама. Слабо заметен у Мезапама и Мидазолама. Седация носит дозозависимый характер и увеличивается при продолжительном лечении.

Противосудорожный эффект обусловлен воздействием лекарственных средств на рецепторы, которые локализуются в гиппокампе. Ведущими в группе являются Клоназепам, Нитразепам, Диазепам. Центральный миорелаксирующий эффект транквилизаторы реализуют путем воздействия на рецепторы вставочного нейрона спинного мозга. В результате снижается тонус поперечно-полосатой мускулатуры. По степени миорелаксации лидером является Диазепам. Слабо выраженный эффект у Медазепама, Оксазепама. Назначая транквилизаторы в качестве центральных миорелаксантов, необходимо помнить, что глубокое воздействие способно снизить инициативность пациента, вызвать рассеянность внимания, мешать принятию активных решений.

Гипнотическое влияние транквилизаторов обеспечивает быстрое и легкое наступление сна, повышает его длительность, а также продолжительность эффекта угнетающих центральную нервную систему препаратов. Наиболее явно выражено такое свойство у Феназепама и Диазепама.

2
Область применения

Применение лекарственных средств этой группы целесообразно в следующих случаях:

  • неврозы и неврозоподобные состояния ( при лечении этих расстройств у людей работоспособного возраста лучше принимать более легкие средства нового поколения, не вызывающие дневной сонливости и нарушений координации);
  • психосоматические патологии при гипертонии, стенокардии, аритмии, язвенной болезни, кожных заболеваниях, сопровождающихся раздражительностью, зудом;
  • премедикация в анестезиологии (в этом случае транквилизаторы применяются в комбинации с наркотическими анальгетиками или другими средствами для наркоза);
  • купирование судорожного приступа (с этой целью наиболее успешно используются Диазепам,Феназепам, Нитразепам; эти же препараты показаны для предупреждения развития припадка);
  • спастическое сокращение скелетной мускулатуры при патологии головного и спинного мозга;
  • гиперкинезия;
  • абстинентный синдром при наркомании или алкогольной зависимости.

3
Фармакологические особенности транквилизаторов разных групп

НазваниеОсобенности
Диазепам и ХлордиазепоксидБыстро и хорошо растворяются в жирах, с чем связано абсорбция этих препаратов при приеме. При выраженном седативном эффекте и противосудорожном действии не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы. Вызывает ретроградную амнезию
ОксазепамРастворяется в жирах медленно, абсорбция более низкая
МидазоламПрепарат характеризуется коротким действием. Оказывает противотревожный, успокаивающий, противосудорожный эффекты, показан при бессоннице. В организме образует комплекс с глюкуроновой кислотой, не создает активных метаболитов. Широко применяется в анестезиологии в процессе премедикации, в стоматологии. Побочные эффекты проявляются в виде сонливости, реже - амнезии
МепротанИмеет низкую активность и способен вызывать привыкание и лекарственную зависимость, в связи с чем практически не применяется
Бенактизин (Амизил)М-холиноблокатор центрального действия. Имеет выраженные анксиолитический, седативный, противосудорожный эффекты, подавляет кашлевой рефлекс. Наблюдаются местноанестезирующее и периферическое холинолитическое действия. Потенцирует влияние наркотических анальгетиков и средств для наркоза, снотворных препаратов и местноанестезирующих лекарств. Используется в медицине при терапии неврозов, экстрапирамидных нарушений, в качестве спазмолитического медикамента, а также для достижения мидриаза. Побочные эффекты Амизила вызываются его холинолитической активностью (тахикардия, расширение зрачка, сухость слизистых оболочек, светобоязнь)
МебикарОтносительно легкий транквилизатор, усиливает воздействие снотворных средств. Используется для снятия чувства страха, волнения. Миорелаксации и снижения работоспособности не вызывает
ФенибутХорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает успокаивающее воздействие без миорелаксации. Купирует тревогу и страх, улучшает сон, усиливает эффект снотворных препаратов и средств для наркоза. Особенностью Фенибута является антигипоксантное воздействие на ЦНС с повышением синтеза белков. Относится к дневным транквилизаторам, отпускается без рецепта

Независимо от группы, к которой относится выбранное лекарственное средство, прием его должен осуществляться в соответствии с инструкцией или указаниями лечащего специалиста. Назначенную дозу нельзя превышать, так как это может привести к развитию нежелательных побочных эффектов.